[其他]透皮雌激素/孕激素藥劑單元、系統及方法

無效

• 申請號: 87108380
• 申請日: 1987-12-28
• 公開（公告）號: CN87108380A
• 公開（公告）日: 1988-08-24
• 發明（設計）人: 簡逸文;簡德源;黃益謙
• 申請（專利權）人: 新澤西州州立大學(魯杰斯)
• 主分類號: A61K31/565
• 分類號: A61K31/565;A61K31/57;A61K9/70
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種透皮雌激素/孕激素藥劑單元，包括：

a)一種對要透皮輸送的雌激素和孕激素基本上不能透過的支持層；

b)一個聚合物層，它粘附于所說的支持層上，其中溶有或微分散有一種或多種有效劑量的可透皮吸收的且是藥物學上可接受的有效雌激素，所說聚合物無生物學毒性且對所述的一種或多種雌激素提供一個相容的環境，并能使所說的一種或多種雌激素轉移而透皮吸收；

c)一個緊貼所說聚合物層的粘著層，溶解有或微分散有一種或多種有效劑量的可透皮吸收和藥物學上可接受的有效孕激素，所說粘著層無生物學毒性且對所述的一種或多種孕激素提供一個相容的環境，并能使所說的一種或多種孕激素轉移而透皮吸收，所說粘著層還含有有效量的皮膚穿透促進劑；

所述激素在所說聚合物層和粘著層中是穩定的，同時被透過皮膚吸收以提供實現控制受精或雌激素代替治療所要求的最低日劑量。

2、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它含有乙炔雌二醇或17-β-雌二醇或兩者的組合物作為所說的一種或多種雌激素。

3、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它含有炔諾酮或norgestimate或兩者的組合物作為所說的一種或多種孕激素。

4、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它以乙炔雌二醇作為所說的雌激素，以炔諾酮或norgestimate作為所說的孕激素。

5、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它以17-β-雌二醇作為所述的雌激素，以炔諾酮或norgestimate作為所述的孕激素。

6、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于所述的粘著層或所述的聚合物層或兩者是由聚丙烯粘性聚物制成。

7、如權利要求6所述的透皮藥劑單元，其特征在于所述的聚丙烯粘性聚合物具有如下的結構通式：

其中X代表了足以使所說粘著層或聚合物層或這兩者具有規定特性的重復單元的數目，R選自H或低級烷基。

8、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它的支持層具有微孔和可透氣的。

9、如權利要求1所述的透氣藥劑單元，其特征在于所述的粘著層或聚合物層或兩者由硅氧烷粘性聚合物或聚異丁烯粘性聚合物組成。

10、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于所說孕激素的促進系數至少為1.2，1.3，1.5或2.0。

11、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于其皮膚滲透促進劑是正癸醇。

12、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它在大約一周里至少供給雌激素和孕激素的最低日劑量，具有一定量的皮膚穿透促進劑，對所說孕激素提供一個至少約為1.5的促進系數。

13、如權利要求1所述的透皮藥劑單元，其特征在于它的含有一種或多種雌激素的所述聚合物層與含有一種或多種孕激素的所述粘著層是被一無生物學毒性的粘合劑或聚合物分離層隔開，但又分別與兩者緊密接觸，所述的一種或多種雌激素能通過它轉移而透皮吸收，所述分離層利用沒有或基本沒有雌激素、孕激素和促進劑的粘合劑或聚合物做成。

14、如權利要求13所述的透皮藥劑單元，其特征在于它由乙炔雌二醇或17-β-雌二醇或兩者組合作為所說的一種或多種雌激素，而以炔諾酮或Norgestimate或兩者組合作為所述的一種或多種孕激素。

15、如權利要求13所述的透皮藥劑單元，其特征在于該分離層由具有足夠高粘性或分子量的無生物學毒性的粘合劑或聚合物組成，以提供一個大小上穩定的分離層并使得所述的一種或多種雌激素的傳輸速率顯著下降。

16、如權利要求15所述的透皮藥劑單元，其特征在于分離層由聚異丁烯粘合劑制成。

17、如權利要求15所述的透皮藥劑單元，其特征在于透皮吸收的孕激素與雌激素的比例范圍約在10/1到30/1。

18、如權利要求17所述的透皮藥劑單元，其特征在于透皮吸收的孕激素與雌激素的比例范圍約在12/1到20/1。

19、如權利要求17所述的透皮藥劑單元，其特征在于其分離層由聚異丁烯組成。