[其他]制備和應(yīng)用具有活性羰基的唾液酸衍生物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87108160
• 申請日: 1987-12-28
• 公開（公告）號: CN87108160A
• 公開（公告）日: 1988-09-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吉村昌治;柴山莊平;沼田昌明;伊藤正善;志鳥善保;小川智也
• 申請（專利權(quán)）人: 美克德株式會社
• 主分類號: C07H15/04
• 分類號: C07H15/04;C07K15/06;G01N30/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、制備具有一個活性羰基的一種唾液酸衍生物的方法，該衍生物的結(jié)構(gòu)式如下：

(式中R¹代表氫或乙酰，R²代表氫、金屬或低級烷基，R³代表氫、羥基或從一個活性酯的醇部分去除氫原子后得到的殘基，Ac代表乙酰，n為1～20)

該方法包括以下步驟：

(a)在一種惰性氣氛中，使式(Ⅴ)的2-氯-4，7，8，9-四-O-乙酰-5-N-乙酰神經(jīng)氨酸酯

(式中R⁷代表低級烷基，Ac代表乙酰)

在四氫呋喃中與式為R⁸=CH-(CH₂)n-OH(式中R⁸代表亞烷基，n為1～20)的不飽和醇反應(yīng)，得到式[Ⅵ]代表的一種化合物：

(式中R⁷代表低級烷基，R⁸代表亞烷基，Ac代表乙酰)

以及(b)(i)將式[Ⅵ]化合物的末端不飽和基團(tuán)-CH=R⁸氧化，或(ii)將(i)的氧化所產(chǎn)生的-COOH基酯化，得到上述式(Ⅰ)的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物。

2、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中該化合物是式[Ⅰa]化合物：

（式中Ac代表乙酰）。

3、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中該化合物是式[Ⅰb]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

4、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中給化合物是式[Ⅰc]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

5、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中該化合物是式[Ⅰd]化合物：

6、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中給化合物是式[Ⅰe]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

7、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中該化合物是式[Ⅰf]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

8、制備權(quán)利要求1的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物的方法，其中活性酯的醇部分選自N-羥基琥珀酰亞胺、N-羥基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞胺、N-羥基鄰苯二甲酰亞胺、N-羥基苯并三唑、對硝基苯酚、2，4-二硝基苯酚、2，4，5-三氯苯酚和五氯苯酚。

9、生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中含有式[Ⅰ]的具有一個活性羰基的唾液酸衍生物：

（式中R¹為氫或乙酰，R²為氫、金屬或低級烷基，R³為氫、羥基或從活性酯的醇部分中去除氫后得到的殘基，Ac為乙酰，n為1～20）。

10、根據(jù)權(quán)利要求9的生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中該化合物為式[Ⅰh]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

11、根據(jù)權(quán)利要求9的生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中該化合物為式[Ⅰi]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

12、根據(jù)權(quán)利要求9的生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中該化合物為式[Ⅰj]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

13、根據(jù)權(quán)利要求9的生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中該化合物為式[Ⅰk]化合物：

（式中Ac為乙酰）。

14、根據(jù)權(quán)利要求9的生理活性物質(zhì)的生物半壽期延長劑，其中該化合物為式[Ⅰl]化合物：

（式中Ac為乙酰）。