[其他]稠環三唑衍生物

無效

• 申請號: 87107643
• 申請日: 1987-11-05
• 公開（公告）號: CN87107643A
• 公開（公告）日: 1988-08-24
• 發明（設計）人: 約瑟夫·里特;恩德里·里沃;克拉拉·里特·尼·埃塞斯;馬頓·弗克特;弗里吉斯·格根伊;魯薩·彼托茨;伊斯特萬·加克薩伊;伊斯特萬·吉爾特安
• 申請（專利權）人: 埃吉斯藥物工廠
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D471/14;A61K31/505;//;23900;24900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、通式Ⅰ的稠環三唑衍生物及其混合物和可供藥用的鹽：

式中

Q¹為氫、嗎啉代或通式-NR₃R₄的基團，其中：

R₃、R₄各代表氫或直鏈或支鏈、飽和或不飽和低級烷基、芳烷基或芳基，它們可以被一個或多個低級烷基和/或鹵素任意取代，或者R₃、R₄一起與鄰近氮原子(該氮原子與R₃、R₄相連)形成一個5-8員雜環，Q₁或者是下式的基團：

其中Alk、Alk′各代表低級亞烷基鏈，R₅代表低級烷基或芳烷基；Q₁或者是下式的基團：

-SR₆

其中R₆代表未被取代或被一個或多個鹵原子取代的低級烷基或芳烷基，

Q₂代表氫、低級烷基、芳烷基或下式的基團：

其中B為低級亞烷基，F和G各代表低級烷基或芳烷基或與其鄰近氮原子共同形成一個5-8員雜環，

n為0或1，

X、Y代表=0或=H₂，條件是X和Y不相同，E、Z代表-CH₂-、-NH-、-N-烷基-、-N-芳烷基-或(其中R₁為低級烷基或芳烷基)或

(其中K為=O或=S；R₂代表直鏈或支鏈烷基、芳烷基或未被取代或被一個或多個烷基和/或鹵代烷基取代的芳基)，

附帶條件是Z和E不相同，并且Z、E之一代表-CH₂-。

2、制備通式Ⅰ的化合物及其混合物和可供藥用的鹽的方法，

式中

Q₁為氫、嗎啉代或通式-NR₃R₄的基團，其中：

R₃、R₄各代表氫或直鏈或反鏈、飽和或不飽和低級烷基、芳烷基或芳基，它們可以被一個或多個低級烷基和/或鹵素任意取代，或者R₃、R₄一起與鄰近氮原子（該氮原子與R₃、R₄相連）形成一個5-8員雜環，Q₁或者是下式的基團：

其中Alk、Alk′各代表低級亞烷基鏈，R₅代表低級烷基或芳烷基;Q₁或者是下式的基團：

-SR₆

其中R₆代表未被取代或被一個或多個鹵原子取代的低級烷基或芳烷基，

Q₂代表氫、低級烷基、芳烷基或下式的基團：

其中B為低級亞烷基，F和G各代表低級烷基或芳烷基或與其鄰近氮原子共同形成一個5-8員雜環，

n為0或1，

X、Y代表＝O或＝H₂，條件是X和Y不相同，E、Z代表-CH₂-、-NH-、-N-烷基-、-N-芳烷基-

或NCOR₁（其中R₁為低級烷基或芳烷基）或（其中K為＝O或＝S，R₂代表直鏈或支鏈烷基、芳烷基或未被取代或被一個或多個烷基和/或鹵代烷基取代的芳基），附帶條件是Z和E不相同，并且Z、E之一代表-CH₂-。

該方法包括：

a）制備Q₂代表氫、其它符號同上所述的式Ⅰ化合物時，使通式Ⅱ的化合物與通式Ⅲ的化合物反應，

式Ⅱ中Q₁同上所述，式Ⅲ中Z、E、Y、n同上所述而R代表低級烷基，或者

b）制備Z或E代表基團、其余符號同上所述的式Ⅰ化合物時，使Z或E代表-NH-的式Ⅰ化合物與以下通式Ⅵ的化合物反應，

式中R²、K均同上所述，或

c）制備Z或E代表基團N-CO-R₁、其余符號同上所述的式Ⅰ化合物時，使Z或E為-NH-的式Ⅰ化合物與以下通式Ⅴ的化合物在酸結合劑存在下反應：

式中R₁同上所述，Hal為鹵素，或者

D）制備Q₂為除氫以外的其它基團的式Ⅰ化合物時，使Q₂為氫的式Ⅰ化合物與以下通式Ⅳ的化合物反應

式中Q₂′除不是氫外與Q₂相同，

并且在需要時，將式Ⅰ化合物轉變成其可供藥用的鹽。