[其他]增強經皮膚滲透的組合物

無效

• 申請號: 87107548
• 申請日: 1987-10-29
• 公開（公告）號: CN87107548A
• 公開（公告）日: 1988-05-11
• 發明（設計）人: 邁克爾·李·弗蘭科阿;拉塞爾·歐文·波特斯
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: A61K31/54
• 分類號: A61K31/54
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

本發明有關藥物組合物增強對人或低等動物受治療體經皮膚給藥的滲透，以及其在治療各種疾病中的使用方法。

Rajadhyaksha在1976年至1984年發布的下列美國專利3，989，816、美國專利4，316，893、美國專利4，405，616和4，444，762。公開了使用1-烷基氮雜環庚-2-酮及其同系物，增強藥理學活性劑通過人和動物皮膚滲透性的方法和組合物。

在Arch.Derm.1982年，第118卷，474-477頁中，Stoughton介紹了稱為阿佐恩（Azone）的1-十二烷基氮雜環庚-2-酮及其增強經皮膚滲透性能。

在美國專利4，557，934和4，537，776中，Cooper介紹了非甾族的抗炎化合物的典型組合物、抗病毒劑、鎮咳藥和其他含乙醇的藥物、某些乙二醇、吡咯烷酮、1-（2-羥乙基）-氮雜環戊-2-酮和1-35%（阿佐恩）。1-十二烷基氮雜環庚-2-酮。

在Pharm.Sci雜志1984年第73卷，1153-1156頁中，Cooper介紹了向在各種經皮膚的乙二醇溶劑配方中添加脂肪醇或脂肪酸，增強類似水楊酸的非極性分子滲透皮膚的方法。

在Pharm.pharmacol.雜志1984年第36卷，7頁中，Akhter和Barry報導了油酸和阿佐恩（Azone）提高丙二醇和其他溶劑的氟聯苯丙酸配方對皮膚的滲透。

歐洲專利43738公開了提高二元皮膚滲透性抗炎劑的賦形劑，該賦形劑含有C₃-C₄-二醇、二醇酯或二醇醚，以及選自C₁₂-C₁₄脂肪酸的低級烷基酯、乙酸月桂酯和乙酸肉豆蔻酯的無序晶粒包封的化合物（Cellenvelope-disordering????Compound）。

在Soc.Cosmetic????Chem.雜志1985年、第36卷、303-311頁中Patel等人已指出，經皮膚使用的現有技術藥物配方的普通組分-丙二醇的濃度超過10%時，將導致刺激作用和（或）致敏作用。

1986年2月25日發布的美國專利4，572，909介紹了amlodipine、2-〔（2-氨基乙氧基）甲基〕-4-（2-氯-苯基）-3-乙氧基羰基-5-甲氧基羰基-6-甲基-1，4-二氫吡啶及其鹽，并且它們可作為抗局部缺血劑和抗高血壓劑應用。

美國專利3，591，584號介紹了吡氧噻嗪、4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1，1-二氧化物、以及它們可以作為抗炎劑和止痛劑應用。

在美國專利4，309，427和4，563，452中，介紹了吡氧噻嗪相應的藥物前體形式。

美國專利4，188，390介紹了喹噁哌嗪、4-氨基-2-〔4-（1，4-苯并二噁烷-2-羰基）哌嗪-1-基〕-6，7-二甲氧基喹啉，以及它們可作為心血管系統調節劑的應用，尤其可作為治療高血壓的調節劑。

美國專利3，669，966號介紹了吡磺環己脲、1-環己基-3-〔對-〔2-（5-甲基吡嗪羧酰胺基）乙基〕-苯磺酰基〕尿素可作為抗糖尿病劑應用。