[其他]增強經(jīng)皮膚滲透的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87107548
• 申請日: 1987-10-29
• 公開（公告）號: CN87107548A
• 公開（公告）日: 1988-05-11
• 發(fā)明（設計）人: 邁克爾·李·弗蘭科阿;拉塞爾·歐文·波特斯
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: A61K31/54
• 分類號: A61K31/54
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種用于當對人或低等動物受治療體經(jīng)皮膚給藥時增強經(jīng)皮膚滲透的藥物組合物的制備方法，其特征在于混合

(a)一種安全和有效量的藥理學活性化合物或其藥物前體，

(b)含15%至75%乙醇(體積)的含水乙醇溶劑，和

(c)0.01%至5%(重量/體積)增強滲透劑選自1-烷基氮雜環(huán)庚-2-酮，其中上述的烷基具有8至16個碳原子，以及通式CH₃(CH₂)_xCH-CH(CH₂)_rR³的順式-烯烴化合物，通式中R³為CH₂OH、CH₂NH₂或COR⁴，R⁴是OH或(C₁-C₄)烷氧基，X和Y各自為3至13的整數(shù)，并且X+Y的總和等于10至16；

其中在(b)中乙醇含量在10%濃度范圍內，該濃度范圍對于上述的化合物或藥物前體來說，可得到最佳的經(jīng)皮膚滲透量。

2、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中在（c）中所述的增強滲透劑是通式CH₃（CH₂）_XCH＝CH（CH₂）_YCOOH的順式-單烯酸，其中X和Y為上述所定義，或1-烷基氮雜環(huán)庚-2-酮，所述烷基具有10至14個碳原子。

3、一種用于對人或低等動物受治療體經(jīng)皮膚給藥時增強經(jīng)皮膚滲透的藥物組合物的制備方法，其特征在于混合

（a）安全和有效量的藥理學活性的化合物，其選自由如下物質組成的系列：水楊酸甲酯、水楊酸、異丁苯丙酸、amlodipine、吡磺環(huán)己脲、喹噁哌嗪、吡氧噻嗪、吡氧噻嗪的藥物前體及其藥物上可接受的陽離子和酸加成鹽;

（b）15%至75%乙醇（體積）的含水乙醇溶劑;和

（c）0.01%至5%（重量/體積）增強滲透劑，其選自1-烷基氮雜環(huán)庚-2-酮，所述的烷基具有8至16個碳原子，以及通式CH₃（CH₂）_XCH＝CH（CH₂）_YR³的順式-烯烴化合物，通式中R³為CH₂OH、CH₂NH₂或COR⁴，R⁴是OH或（C₁-C₄）烷氧基，X和Y各自為3至13的整數(shù)，并且X+Y的總和等于10至16。