[其他]哌胺甲尿啶的藥劑形式

無效

• 申請號: 87107534
• 申請日: 1987-12-09
• 公開（公告）號: CN87107534A
• 公開（公告）日: 1988-07-13
• 發明（設計）人: 格拉爾德·貝內迪克特;蘭戈·迪特里希
• 申請（專利權）人: 比克·古爾頓·勞姆貝爾格化學公司
• 主分類號: A61K31/505
• 分類號: A61K31/505;A61K9/32
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李若娟,馬崇德

1、含有哌胺甲尿啶和藥學上可以接受的脂肪族二羧酸的延效小藥丸，其中，哌胺甲尿啶與二羧酸的摩爾比為0.05～0.7，并且小藥丸外包有腸溶衣。

2、根據權利要求1所述的藥物形式，其中二羧酸在20℃水中溶解度為0.004～5g/100ml。

3、根據權利要求1所述的藥物形式，其中二羧酸系選自富馬酸和飽和的C₆～C₁₂二羧酸。

4、根據權利要求3所述的藥物形式，其中富馬酸，辛二酸和癸二酸以二羧酸形式存在。

5、根據權利要求1所述的藥物形式，其中哌胺甲尿啶以富馬酸鹽形式存在，并且其中富馬酸用作為二羧酸，哌胺甲尿啶為一方，富馬酸和富馬酸陰離子為另一方，兩者的摩爾比為0.1～0.2。

6、根據權利要求1所述的藥物形式，其中所用的腸溶衣在PH7.0-7.5范圍內溶解。

7、根據權利要求1所述的藥物形式，其中用丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯基聚合膠膜作為腸溶衣。

8、根據權利要求7所述的藥物形式，其中甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的陰離子聚合物（Eudragit^Rs）用作聚合膠膜材料。

9、制備含有哌胺甲尿啶和藥學上可以接受的脂肪族二羧酸的小藥丸的方法，該方法包括將哌胺甲尿啶和二羧酸按0.05～0.7的摩爾比混合，制成小藥丸，并使小藥丸包腸溶衣。

10、根據權利要求9所述的方法，其中哌胺甲尿啶或哌胺甲尿啶富馬酸鹽和富馬酸與輔助劑一起擠壓成型，經滾動整形，得到顆粒大小為0.9～1.4mm的小藥丸，其中哌胺甲尿啶與總的富馬酸的摩爾比為0.1～0.2，并且用甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的陰離子聚合物溶液將小藥丸包衣。