[其他]2-(1-戊基-3-胍基)-4-(2-甲基-4-咪唑基)噻唑及其二鹽酸鹽三水合物結(jié)晶的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87107492 | 申請日： | 1987-10-27 |
| 公開（公告）號： | CN87107492A | 公開（公告）日： | 1988-05-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 道格拉斯·約翰·梅爾德倫·艾倫;伯克利·溫德爾·丘;保羅·戴維·希爾;威廉·邁克爾·斯奈德;斯坦利·沃爾特·瓦林斯基 | 申請（專利權(quán)）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/04 | 分類號： | C07D417/04;//;27750;23364) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 戊基 胍基 甲基 咪唑 噻唑 其二 鹽酸 水合物 結(jié)晶 制備 方法 | ||
1、一種制備式(Ⅰ)化合物或其藥物上可接受的酸加成鹽的方法，該方法包括在沒有溶劑或在對反應呈惰性的溶劑存在下，將式(Ⅲ)化合物和酸性催化劑，或式(Ⅲ)化合物的酸加成鹽與至少1摩爾量式RNH2的胺一起加熱：
其中R為芐基或(C1～C5)烷基，R1為(C1～C5)烷基；
2、按權(quán)利要求1的方法，其中R1為甲基，R為戊基、芐基或2-甲基丁基。
3、按權(quán)利要求2的方法，該方法在過量摩爾的胺中應用式（Ⅲ）化合物的二鹽酸鹽。
4、按權(quán)利要求3的方法，其中R為戊基。
5、一種制備式Ⅱ化合物或其酸加成鹽的方法，該方法包括在沒有溶劑或在對反應呈惰性的溶劑中將脒基硫脲（Ⅳ）和酸性催化劑，或所述脒基硫脲的酸加成鹽，與至少1摩爾量的式RNH2胺一起加熱：
其中R為芐基或（C1～C5）烷基，
6、按權(quán)利要求5的方法，其中R為戊基。
7、按權(quán)利要求6的方法，該方法是在低級鏈烷醇中應用所述脒基硫脲，并應用至少1摩爾量乙酸或氯化銨作為酸性催化劑。
8、按權(quán)利要求7的方法，其中所述酸性催化劑為乙酸，所述溶劑為乙醇。
9、一種制備2-（1-戊基-3-胍基）-4-（2-甲基-4-脒唑基）噻唑二鹽酸鹽三水合物的方法，其中包括從能與水混溶的有選擇的有機溶劑稀釋的稀鹽酸水溶液中結(jié)晶。
10、按權(quán)利要求9的方法，其中所述的含水酸是用乙腈稀釋。
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