[其他]制備留族衍生物的方法無效
| 申請號： | 87106588 | 申請日： | 1987-09-25 |
| 公開（公告）號： | CN87106588A | 公開（公告）日： | 1988-07-06 |
| 發明（設計）人： | 林誠一;北條正;古瀨德夫;栗山宏樹;渡邊剛;高津戶秀 | 申請（專利權）人： | 日本化藥株式會社;塔馬生化學株式會社 |
| 主分類號： | C07J9/00 | 分類號： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 樊衛民,穆德俊 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 衍生物 方法 | ||
1、制備通式(5)表示的甾族化合物的方法，
式中R1為，其中R2為甲基或乙基，★表明R1在甾核上的結合位置，
該方法包括使式(1)表示的化合物
(式中R1定義如上)
與式R3SO2X的化合物(式中R3為低級烷基或可被甲基或氯原子取代的苯基，X為氯或氟原子)在有機堿的存在下在芳族烴或脂族中反應，以制備式(2)表示的化合物，
(式中R4為R3SO2-，R1和R3的定義如上)
然后使上式化合物與水在無機堿或有機堿的存在下，在芳族烴或脂族烴與惰性的可與水混溶的有機溶劑的混合溶劑中反應，以制備式(3)表示的化合物，
(式中R1的定義如上)
接著通過(1)在酮化合物的存在下在芳族烴或脂族中，或(2)在季銨囟化物的存在下在合適的溶劑中用N-囟代甲酰胺氧化上式化合物，以制備式(4)表示的甾族化合物，
(式中R1的定義如上)
最后在有機或無機磺酸的胺鹽或一種在同一分子中既含有磺酸基又和含有氨基的化合物的存在下在有機溶劑中加熱上式化合物。
2、制備式（4）表示的甾族化合物的方法，
式中R1為，其中R2為甲基或乙基，★表明R1在甾核上的結合位置，
該方法包括使式（1）表示的化合物
（式中R1的定義如上）
與R3SO2X（式中R3為低級烷基，或可被甲基或氯原子取代的苯基，X為氯原子或氟原子）在有機堿的存在下在芳族烴或脂族烴中反應，制備式（2）表示的化合物，
（式中R4為R3SO2-，R1和R3的定義如上）然后使上式化合物與水在無機堿或有機堿的存在下，在芳族烴或脂族烴與惰性的、可與水混溶的有機溶劑的混合溶劑中反應，以制備式（3）表示的化合物，
（式中R1的定義如上）
接著在酮化合物的存在下在芳族烴或脂族烴中使上式化合物氧化。
3、制備式（4）表示的甾族化合物的方法，
式中R1為，其中R2為甲基或乙基，★表明R1在甾核上的結合位置，
該方法包括在季銨囟化物的存在下在合適的溶劑中用N-囟代甲酰胺氧化式（3）表示的化合物，
式中R1定義如上。
4、制備式（5）表示的甾族化合物的方法，
式中R1為，其中R2為甲基或乙基，★表明R1在甾核上的結合位置，
該方法包括在有機或無機磺酸的胺鹽或一種在同一分子中既含有磺酸基又含有氨基的化合物存在下在有機溶劑中加熱式（4）表示的化合物，
（式中R1定義如上）。
5、制備通式（5）表示的甾族化合物的方法，
式中R1為，其中R2為甲基或乙基，★表明R1在甾核上的結合位置，
該方法包括使式（2）表示的化合物，
（式中R4為R3SO2-，R1和R3的定義如上）
與水在無機或有機堿的存在下在芳族烴或脂族與惰性的可與水混溶的溶劑的混合溶劑中反應，以制備式（3）表示的化合物，
（式中R1定義如上）
接著通過（1）在酮化合物的存在下在芳族烴或脂族烴中或（2）在季銨囟化物的存在下在合適的溶劑中用N-囟代甲酰胺氧化上式化合物，以制備式（4）表示的甾族化合物，
（式中R1的定義如上）
最后在有機或無機磺酸的胺鹽或一種在同一分子中既含有磺酸基又含有氨基的化合物的存在下在有機溶劑中加熱上式化合物。
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