[其他]唾液酸糖基膽甾醇，它們的制備方法及含有它們的治療神經(jīng)病的藥物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87106177 | 申請日： | 1987-09-03 |
| 公開（公告）號： | CN87106177A | 公開（公告）日： | 1988-04-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 小倉治夫;古畑公夫;佐藤慎吾;伊藤正善;志鳥善保 | 申請（專利權(quán)）人： | 美克德株式會社 |
| 主分類號： | C07J9/00 | 分類號： | C07J9/00;A61K31/575 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 唾液酸 糖基膽甾醇 它們 制備 方法 含有 治療 神經(jīng)病 藥物 | ||
1、制備具有下述一般式(B)的唾液酸糖基膽甾醇的方法；
其中Ac為乙?；?，R3和R4中一個為-COONa，另一個具有下述一般式：
該方法包括使具有下式(1)的化合物與膽甾醇在柯尼希-諾爾(koenigs-knorr)催化劑存在下進行反應(yīng)，
得到具有下式(A)的化合物，然后將化合物(A)進行水解，
其中R1和R2中一個為-COOCH3，另一個為具有下式的基團，
2、權(quán)利要求1所述的方法，其中該柯尼希-諾爾催化劑系選自溴化汞、氰化汞、高氯酸銀、三氟甲磺酸銀和三氟醋酸銀。
3、權(quán)利要求2所述的方法，其中化合物（1）和膽甾醇之間的反應(yīng)在約20～25℃、于常壓下進行1～7天。
4、權(quán)利要求1所述的方法，其中所述膽甾醇的用量為1摩爾化合物（1）用1～5摩爾氮膽甾醇。
5、權(quán)利要求2所述的方法，其中所述柯尼希-諾爾催化劑的用量為1當量化合物（1）用1.0～1.2當量催化劑。
6、權(quán)利要求1所述的方法，其中所用的溶劑可選自苯，二氯甲烷和四氫呋喃。
7、權(quán)利要求1所述的方法，其中為使化合物（A）水解，將其用1～3N的堿溶液于15～25℃處理5～15小時。
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