[其他]二氫吡啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87105876 | 申請(qǐng)日： | 1987-08-28 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN87105876A | 公開(kāi)（公告）日： | 1988-03-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 西格弗里德·戈德曼;漢斯—朱爾金·阿爾;沃爾特·帕爾斯;希爾馬·比肖夫;迪特爾·佩津納;克勞斯·施洛斯曼;約瑟夫·本德 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 拜爾公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D211/90 | 分類號(hào)： | C07D211/90;C07D491/048;C07D409/04;C07D405/04;C07D401/04;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏,馬崇德 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二氫吡啶 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1、以異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物、光學(xué)對(duì)映體或外消旋物的形式存在的通式(I)的二氫吡啶化合物和其生理上可接受的鹽，
其中R1代表苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、苯并吡喃基或苯并硫吡喃基，上述基團(tuán)可以帶有多至兩個(gè)相同或不同的取代基，這些取代基選自包括鹵素，各含多至6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基、和烷硫基，各含多至3個(gè)碳原子和3個(gè)氟原子的氟烷基和氟烷氧基，硝基和氰基的一系列基團(tuán)；
R2代表各含多至8個(gè)碳原子的直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基，在烷基鏈上可以雜有一個(gè)氧或硫原子，也可以由鹵素、苯基、氰基、羥基、氨基、每個(gè)烷基各含多至3個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，或N-芐基甲基氨基所取代；
R3代表各含多至6個(gè)碳原子的直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基，在烷基鏈上可以雜有氧原子，也可以由鹵素、羥基、氨基、苯基、嗎啉代、羧基、或含多至4個(gè)碳原子的烷氧羰基所取代；
R4和R5各代表羥基或合起來(lái)代表-O-。
2、以異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物、光學(xué)對(duì)映體或外消旋物的形式存在的權(quán)利要求1的通式（Ⅰ）的化合物和其生理上可接受的鹽，其中：
R1代表苯基或噻吩基，這些基團(tuán)可帶有多至兩個(gè)相同或不同的取代基，這些取代基選自包括氟、氯、各帶有多至3個(gè)碳原子的烷基和烷氧基、三氟甲基、硝基和氰基的一系列基團(tuán);
R2代表各含多至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，在烷基鏈上可以雜有氧原子，也可以由氟、氯或苯基所取代;
R3代表含多至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，可以由羥基或含多至兩個(gè)碳原子的烷氧羰基所取代;
R4和R5各代表羥基，或合起來(lái)代表-0-。
3、以異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物、光學(xué)對(duì)映體或外消旋物的形式存在的權(quán)利要求1的通式（Ⅰ）的化合物和其生理上可接受的鹽，其中：
R1代表可由多至兩個(gè)相同或不同的取代基所取代的苯基，這些取代基選自包括氯、含多至3個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和硝基的一組基團(tuán);
R2代表含多至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，在烷基鏈中可雜有氧原子;
R3代表含多至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基;
R4和R5各代表羥基，或合起來(lái)代表-0-。
4、用于防治疾病的權(quán)利要求1-3的通式（Ⅰ）的化合物。
5、制備通式（Ⅰ）化合物的方法，
其中R1代表苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、苯并吡喃基或苯并硫吡喃基，上述基團(tuán)可以帶有多至兩個(gè)相同或不同的取代基，這些取代基選自包括鹵素，各含多至6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基和烷硫基，各含多至3個(gè)碳原子和3個(gè)氟原子的氟烷基和氟烷氧基，硝基和氰基的一系列基團(tuán);
R2代表各含多至8個(gè)碳原子的直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基，在烷基鏈上可以雜有一個(gè)氧或硫原子，也可以由鹵素、苯基、氰基、羥基、氨基、每個(gè)烷基含多至3個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基、或N-芐基-N-甲基氨基所取代;
R3代表各含多至6個(gè)碳原子的直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基，在烷基鏈上可以雜有氧原子，也可以由鹵素、羥基、氨基、苯基、嗎啉代、羧基或含多至4個(gè)碳原子的烷氧羰基所取代;
R4和R5各代表羥基，或合起來(lái)代表-0-;
此方法的特點(diǎn)是，為制備通式（Ⅰ）的化合物（其中R4和R5合起來(lái)代表-0-），在-30℃至+60℃之間，在惰性溶劑中，在氧化劑的存在下，使通式（Ⅱ）的二氫吡啶-鄰位羥基內(nèi)醚（其中R1、R2和R3定義同前）氧化，
生成的酸酐在惰性溶劑中和0-100℃下（需要時(shí)，在堿的存在下）水解，得到通式（Ⅰ）化合物，其中R4和R5各代表羥基。
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