[其他]14，17β-橋亞乙基-14β-雌三烯和雌四烯的制備方法和含有它們的藥物制劑無效
| 申請號： | 87105736 | 申請日： | 1987-08-19 |
| 公開（公告）號： | CN87105736A | 公開（公告）日： | 1988-03-09 |
| 發明（設計）人： | 詹姆斯·R·布爾;拉塞爾·I·湯姆森;亨利·勞倫特;赫爾穆特·施羅德;魯道夫·維歇特 | 申請（專利權）人： | 先靈公司 |
| 主分類號： | C07J53/00 | 分類號： | C07J53/00;A61K31/56 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 聯邦德*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 14 17 乙基 雌三烯 雌四烯 制備 方法 含有 它們 藥物制劑 | ||
1、具有式Ⅰa的14，17β-橋亞乙基-14β-雌三烯和雌四烯，
其中
R1為氫原子、甲基或為有1～12個碳原子的一元羧酸的?；?，
R2為氫原子或為有1～12個碳原子的一元羧酸的?；?，
R3為氫原子或甲基，并且
為C-C單鍵或C-C雙鍵
但須
(a)當R1是甲基，是雙鍵并且R3為氫時，R2不是乙?；驓?；
(b)當R1是乙?；?，是雙鍵并且R3為氫時，R2不是乙?；?；
(c)當R1是氫，是雙鍵并且R3為氫時，R2不是氫。
2、權利要求1所述化合物，它們是
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5-（10），15-四烯-3，17α-二醇二戊酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-17α-醇丁酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-16-甲基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-17α-醇和
14，17β-橋亞乙基-16-甲基-14β-雌-1，3，5（10），15-四烯-3，17α-二醇。
3、權利要求1所述化合物，它們是
14-17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇丁酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二乙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇乙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇3-乙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇17-乙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-三醇3-丙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇17-丙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇丙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇己酸酯，
14，17β-橋亞乙基-3-甲氧基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-17α-醇癸酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二丙酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二丁酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二異丁酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二己酸酯，
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇雙十一酸酯，以及
14，17β-橋亞乙基-14β-雌-1，3，5（10）-三烯-3，17α-二醇二苯甲酸酯。
4、通式Ⅰ的化合物
其中
R1為氫原子、甲基或為有1～12個碳原子的一元羧酸的酰基，
R2為氫原子或為有1～12個碳原子的一元羧酸的酰基，
R3為氫原子或甲基，并且
為C-C單鍵或C-C雙鍵，
具有上述式Ⅰ的化合物可用作為制備節制生育劑的雌激素成分，用于治療更年期疾病或婦科病。
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