[其他]具有強心的、抑制磷酸二酯酶部分III的性質和/或腎血管舒張性質的4-氮取代的異羥基喹啉化合物

無效

• 申請號: 87105724
• 申請日: 1987-07-07
• 公開（公告）號: CN87105724A
• 公開（公告）日: 1988-03-09
• 發明（設計）人: 拉米沙·馬·卡諾吉艾;羅伯特·法洛泰科;阿方素·杰·托拜厄;杰弗里·巴·普雷斯
• 申請（專利權）人: 鄰位藥品公司
• 主分類號: C07D217/24
• 分類號: C07D217/24;A61K31/47
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、具有相當于以下結構式的化合物：

其中R₁是一個基因，選自包括氫、低烷基、芳基和其鹵素取代的基團；

R₄是一個基團，選自包括硝基、亞硝基、氨基、雙取代的氨基和化學式為NHCO(Y)(R)n的基團，其中Y是O(氧)或N(H)_x，其中x和n分別為0，1或2，而R是氫、低烷基，環烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基、低鏈烯基、炔基或低烷氧基；并以下條件為限，即如果Y是氧則R不是氫，而n是1，當n為2時x為0，

R₅，R₆，R₇和R₈可以分別選自包括氫，鹵素羥基和低烷氧基的基團，而R₅和R₆，R₆和R₇或R₇和R₈，如一起取代，則每一個形成O-CH₂-O；以及其藥物上有可接受的鹽。

2、根據權利要求1的化合物，其中R₁是低烷基或鹵代低烷基，R₄是硝基或化學式為NHCO（NH）xR的基團，其中X是0或1，而R是選自氫、低烷基、環烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基基團，其中取代基是選自羥基、低烷氧基、低硫代烷基、鹵素、鹵代烷基、CN、NO₂、SO₂H和WZ，其中Z是OR或NR′R″，其中R′是氫或低烷基而R′和R″是氫、低烷基、氨基低烷基、低烷基氨基低烷基和低二烷基氨基低烷基，而R₅是氫或低烷氧基，R₆和R₇每個都是低烷氧基，R₈是氫或甲氧基。

3、根據權利要求1的化合物，其中R₁是甲基，R₄是硝基或NHCONHR，而R是低烷基或芳基，R₅是氫，R₆和R₇是甲氧基或乙氧基而R₈是氫。

4、根據權利要求1的化合物，是3-羥基-6-甲氧基-7-乙氧基-1-甲基-4-硝基異喹啉。

5、根據權利要求1的化合物，是3-羥基-6-甲氧基-7-正丁氧基-1-甲基-4-硝基異喹啉。

6、根據權利要求1的化合物，是4-（N′-對-甲氧基苯基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

7、根據權利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-正丁基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

8、根據權利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-炔脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-1-甲基異喹啉。

9、根據權利要求1的化合物，該化合物是4-（N′-對一羧苯基脲基）-3-羥基-6，7-二甲氧基-甲基異喹啉。

10、一種藥物組合物含有根據權利要求1的化合物的有效量作為分散在藥物允許的載體中的活性成分。

11、根據權利要求10的藥物組合物，其中當所說的組合物引入哺乳動物時，在組合物中有適當的量存在時所說化合物能夠增加心收縮的效力。

12、根據權利要求10的藥物組合物，其中當所說的組合物引入哺乳動物時，在組合物中有適當量存在時，所說化合物能夠增加心肌的收縮力。

13、根據權利要求10的藥物組合物，其中當所說的組合物引入哺乳動物時，在組合物中有適當量存在時，所說的化合物能夠刺激腎血管舒張。

14、根據權利要求10的藥物組合物，其中當所說的組合物引入哺乳動物時，在組合物中有適當量存在時，所說的化合物是能夠抑制磷酸二酯酶部分Ⅱ的水解活性。

15、在哺乳動物中增加心肌收縮力的方法，包括對哺乳動物給予單位劑量的根據權利要求10的藥物組合物。

16、在哺乳動物中刺激血管舒張的方法，包括對哺乳動物給予單位劑量的根據權利要求10的藥物組合物。