[其他]經皮吸收給藥的藥劑及其制法

無效

• 申請號: 87105632
• 申請日: 1987-08-18
• 公開（公告）號: CN87105632A
• 公開（公告）日: 1988-03-30
• 發明（設計）人: 東正人;井上智弘;川野泰明
• 申請（專利權）人: 中外制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/70;A61K31/455;A61K47/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、一種經皮吸收的藥物制劑，其特征是包括載體材料和尼古蘭地(Nicorandil)和/或尼古蘭地鹽細結晶，這些細結晶均勻分散于該載體材料中，其平均粒度為2微米或更大。

2、權利要求1所述的藥物制劑，該制劑中有經皮吸收的吸收劑。

3、權利要求1或2所述的藥物制劑，所說的載體材料是疏水性的。

4、權利要求3所述的藥物制劑，所說的載體材料是一種粘性橡膠載體材料。

5、權利要求4所述的藥物制劑，所說的粘性橡膠材料是1，4-順-聚丁二烯。

6、權利要求5所述的藥物制劑，所說的1，4-順-聚丁二烯在載體材料中的用量比例為20-80%（重量）。

7、權利要求4所述的藥物制劑，所說的粘性橡膠載體材料是一種硅橡膠粘合劑。

8、權利要求1或2所述的藥物制劑，所說的尼古蘭地和/或鹽的平均粒度為4-30微米。

9、權利要求1或2所述的藥物制劑，所說的尼古蘭地鹽是尼古蘭地有機酸鹽，組成該類鹽的有機酸選自于富馬酸、草酸、水楊酸、酒石酸、戊二酸、馬來酸和對-甲苯磺酸中的至少一種。

10、權利要求1或2所述的藥物制劑，該制劑中至少有一種選自富馬酸、草酸、水楊酸、酒石酸、戊二酸、馬來酸和對-甲苯磺酸的有機酸。

11、權利要求2所述的藥物制劑，所說的經皮吸收的吸收劑是1-十二烷基-氮雜環庚-2-酮。

12、權利要求2所述的藥物制劑，所說的經皮吸收的吸收劑是脂肪酸酯和有酰胺鍵的化合物的組合，該有酰胺鍵的化合物是選自N-酰基肌氨酸、脂肪酸單乙醇酰胺、脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪酸單乙醇酰胺的環氧烷加合物和脂肪酸二乙醇酰胺的環氧烷加合物中的至少一種化合物。

13、權利要求12所述的藥物制劑，所說的脂肪酸酯由碳原子數為10-18的脂肪酸和碳原子數為1-20的醇生成。

14、權利要求13所述的藥物制劑，所說的脂肪酸酯是十四烷酸異丙酯和/或棕櫚酸異丙酯。

15、權利要求12所述的藥物制劑，所說的N-?；“彼岬孽；奶荚訑凳?-18。

16、權利要求15所述的藥物制劑，所說的N-酰基肌氨酸是N-月桂酰肌氨酸。

17、權利要求12所述的藥物制劑，所說的脂肪酸單乙醇酰胺是月桂酰單乙醇胺和/或從椰子油所得脂肪酸的單乙醇酰胺，所說的脂肪酸單乙醇酰胺的環氧烷加合物是由椰子油所得脂肪酸的單乙醇酰胺的聚氧乙烯加合物。

18、權利要求12所述的藥物制劑，所說的脂肪酸的二乙醇酰胺是月桂酰二乙醇胺和/或由椰子油所得的脂肪酸的二乙醇酰胺。

19、權利要求2、11或12所述的藥物制劑，其中所說的經皮吸收的吸收劑用量為每100份（重）載體材料用1-100份（重）吸收劑。

20、權利要求2或12所述的藥物制劑，其中所說的脂肪酸酯用量為每100份（重）載體材料用1-80份（重）該脂肪酸，和有酰胺鍵化合物的用量為每100份（重）載體材料用0.01-30份（重）這種有酰胺鍵的化合物。

21、權利要求1或2所述的藥物制劑，該制劑是貼劑或軟膏。

22、一種經皮吸收的藥物制劑的制造方法，該藥物制劑包含載體和均勻分散于整個載體材料的尼古蘭地和/或尼古蘭地鹽的細結晶，該方法包括：

將尼古蘭地和/或其鹽溶解于一種對尼古蘭地是優良溶劑的溶劑中，和

將載體材料溶解于一種對該尼古蘭地溶解性不良的溶劑中，和

混合這兩種溶液得到一種含平均粒度為2-30微米的尼古蘭地和/或其鹽的結晶的混合溶液，和

從該混合溶液中大體上除去優良的和不良的兩種溶劑。

23、權利要求22所述的方法，所說的混合溶液中含有經皮吸收的吸收劑。

24、權利要求22或23所述的方法，所說的載體材料是疏水性的。

25、權利要求24所述的方法，所說的載體材料是一種粘性橡膠載體材料。