[其他]具有殺菌劑活性的唑基衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87105176
• 申請日: 1987-07-21
• 公開（公告）號(hào): CN87105176A
• 公開（公告）日: 1988-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅伯托·科萊;朱塞皮尼·拉蒂;卡洛·加拉瓦利亞;路易吉·米倫納
• 申請（專利權(quán)）人: 圭多·多內(nèi)加尼研究公司
• 主分類號(hào): C07D407/06
• 分類號(hào): C07D407/06;A01N43/653;A01N43/50;//;24908;31710);23358;31710)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊厚昌

1、具有下列通式的化合物：

式中：

m=1，2；q=1，2；

Y=一種鹵代亞乙基或鹵代乙烯基團(tuán)；

X是氧或硫；

A=N，CH；

R是H，CH₃，F(xiàn)；

R₁是選自如下基團(tuán)：氯，溴，氟，CF₃，苯基，C₁-C₂烷氧基，C₁-C₂鹵代烷氧基，烷硫基，鹵代烷硫基，其中鹵素是指Cl，Br，F(xiàn)；

R₂是選自如下基團(tuán)：H，氯，溴，氟；

R_f是一個(gè)C₁-C₅多氟代烷基或C₂-C₄多氟代烯基基團(tuán)，基團(tuán)中至少包含3個(gè)氟原子和任意從Cl和Br中選出的其它鹵素原子。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，即1-〔2-（2，4-二氯苯基）-4-（1，1，2-三氟-2-三氟甲氧基乙氧基甲基）-1，3-二氧戊環(huán)-2-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑。

3、制備權(quán)利要求1中所說的具有化學(xué)式（Ⅰ）的化合物的方法，其中包括在有酸催化劑存在下，溫度范圍從60℃到140℃時(shí)，將具有下列化學(xué)式的酮縮醇：

和具有下列化學(xué)式的α-溴代酮：

式中R，R₁，R₂和權(quán)利要求1中的定義相同，

進(jìn)行縮酮轉(zhuǎn)移化反應(yīng)（transketalization??reaction），然后將所得到的具有下列化學(xué)式的中間體：

和一種具有下列化學(xué)式的唑類化合物的堿性鹽進(jìn)行縮合反應(yīng)：

式中M是一種堿金屬，A的意義同前，縮合反應(yīng)是在一種非質(zhì)子傳遞的偶極性溶劑中進(jìn)行的，反應(yīng)溫度范圍從20℃到試劑的回流溫度。

4、制備權(quán)利要求1中所說的具有化學(xué)式（Ⅰ）的化合物的方法，其中包括將權(quán)利要求3中所說的化學(xué)式（Ⅱ）的酮縮醇用無機(jī)酸水溶液水解，水解溫度從20℃到沸騰溫度，并將得到的下列通式的二醇：

和一種具有下列通式的α-唑基酮反應(yīng)：

反應(yīng)是在一種有機(jī)溶劑中，任意地在一種脂肪醇和一種強(qiáng)酸存在的條件下進(jìn)行的，在混合物的回流溫度下，用共沸的方法除去反應(yīng)中生成的水。

5、具有下列通式的化合物：

式中m，n，q，X，Y和R_f的定義和權(quán)利要求1中的相同。

6、制備權(quán)利要求5中所說的，Y是鹵代亞乙基的具有通式（Ⅱ）的化合物的方法，其中包括將下列通式的化合物：

式中m，q和X和權(quán)利要求1中的定義相同，和一種具有下列通式的多氟化乙烯醚反應(yīng)：

式中X₁和X₂可以是相同或不相同的F、Cl或Br，Rf的定義和權(quán)利要求1中相同，反應(yīng)溫度在0℃到室溫范圍之內(nèi)，產(chǎn)生具有下列通式的化合物：

7、制備權(quán)利要求5中所說的，Y是鹵代乙烯基的具有通式（Ⅱ）的化合物的方法，其中包括將權(quán)利要求6中所說的具有通式（Ⅱa）的化合物進(jìn)行脫鹵化氫反應(yīng)，得到具有下列通式的不飽和化合物：

8、有用的植物抗病菌感染的方法，其中包括將有效量的權(quán)利要求1中所說的化合物，用原藥或以一種適用的組合物的形式施于已預(yù)見到會(huì)感染或已經(jīng)正在感染病害的植物上、種子上或周圍的土壤中。

9、有用的植物抗病菌感染的方法，包括將有效量的權(quán)利要求2中所說的化合物1-〔2-（2，4-二氯苯基）-4-（1，1，2-三氟-2-三氟甲氧基-乙氧基-甲基）-1，3-二氧戊環(huán)-2-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑，用原藥或以一種適用的組合物的形式施于已預(yù)見到會(huì)感染或已經(jīng)正在感染病害的植物上、種子上或周圍土壤中。