[其他]新的多肽

無效

• 申請號: 87104988
• 申請日: 1987-07-20
• 公開（公告）號: CN87104988A
• 公開（公告）日: 1988-03-02
• 發明（設計）人: 簡·馬庫森;克耶爾德·諾利斯;利賽洛特·蘭克耶爾
• 申請（專利權）人: 諾沃工業聯合股票公司
• 主分類號: C07K7/40
• 分類號: C07K7/40;A61K37/26
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、通式為Ⅰ的化合物，

其中字母A、B以及其后面括號中的數字分別代表A-鏈和B-鏈的多肽片段，E¹、E²、E³、E⁴可相同或不同，每個代表一個谷氨酸殘基或一個可被核甘酸序列密碼表達的中性氨基酸殘基，X代表一個L-蘇氨酸，L-精氨酸或L-賴氨酸的殘基，Y和Z可相同或不同，每個代表一個氨基酸殘基，其中任何側鏈氨基可被?；约叭魏蝹孺溋u基可被烷基化，m和n可相同或不同，每個代表0或1，R代表羥基或一個掩蔽B-鏈C-端羧基的酰胺或酯基殘基，W代表一個氨基酸殘基，其條件為：當W為天門冬酰胺時，R為羥基；W為天門冬酰胺殘基時，X和-Ym-Zn-R均為蘇氨酸殘基，E³為谷氨酰胺殘基以及不是所有的三個E¹、E²和E⁴均為谷氨酸殘基，其進一步的條件為六個氨基酸殘基E¹、E²、E³、E⁴、W和X中至少有一個不同于人胰島素相應位置的氨基酸殘基，至少選擇八個氨基酸殘基E¹、E²、E³、E⁴、W、X、Y和Z中的一個以使通式為Ⅰ的化合物在PH=7時至少比人胰島素多一個電荷。

2、權項1中的化合物，其中X為賴氨酸或精氨酸殘基。

3、上述任何權項中的化合物，其中E²和E³均為谷氨酰胺殘基。

4、上述任何權項中的化合物，其中Y和/或Z為一個堿性氨基酸殘基，其中的側鏈氨基可被?；╩＝1）。

5、上述任何權項中的化合物，其中n＝0，以及Y為一個堿性氨基酸殘基（m＝1）。

6、上述任何權項中的化合物，其中Y和Z均為堿性氨基酸殘基（m＝1，n＝1）。

7、上述任何權項中的化合物，其中R為具有通式-NR¹R²的基團，這里R¹和R²可以相同或不同，每個代表氫或低級烷基，較好的是R為-NH₂。

8、權項1～6中任何一項中的化合物，其中R為低級烷氧基，較好的為叔丁氧基。

9、權項1～6中任何一項中的化合物，其中R為內酰胺殘基，這里內酰胺環中最好少于8個原子。

10、上述任何權項中的化合物，其中W不為天門冬酰胺，較好的是W為Gly、Ser、Thr、Ala、His、Asp或hSer。