[其他]制備螺環(huán)-連結(jié)的吡咯烷-2，5-二酮衍生物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87104818
• 申請日: 1987-07-11
• 公開（公告）號: CN87104818A
• 公開（公告）日: 1988-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 增澤國泰;岡村久也;春日和教;藤森靜芳;木下進;松久保浩
• 申請（專利權(quán)）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07D471/20
• 分類號: C07D471/20;C07D498/20;C07D513/20
• 代理公司: 上海專利事務(wù)所
• 代理人: 王麗川

1、一個制備以分子式為

(Ⅰ)

所代表的螺環(huán)一連接的吡咯烷-2，5-二酮類(其中，X₁和X₂各自獨立地代表一個氫原子、一個鹵原子、一個低級烷基或一個低級烷氧基，Y是一個亞甲基、一個氧原子或一個硫原子，R₁、R₂、R₃、和R₄每個獨立地代表一個氫原子、一個低級烷基或與跟它們相鄰的碳原子組成一個苯環(huán))的方法，其特征在于(該方法)是通過加熱分子式為

(Ⅳ)

的化合物(其中，Ra是一個低級烷基，X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃和R₄的意義如上)實現(xiàn)的。

2、一個制備在權(quán)利要求1中指定的、由分子式為

（Ⅰ）

所代表的螺環(huán)-連接的吡咯烷-2，5-二酮類（其中，X₁和X₂各自獨立地代表一個氫原子、一個鹵原子、一個低級烷基或一個低級烷氧基，Y是一個亞甲基、一個氧原子或一個硫原子，R₁、R₂、R₃和R₄每個獨立地代表一個氫原子、一個低級烷基或與跟它們相鄰的碳原子組成一個苯環(huán)）的方法，其特征在于（該方法）是通過在一種酸的存在下，加熱分子式為

（Ⅳ）

的化合物（其中，Ra是一個低級烷基，而X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃和R₄的意義如上）而實現(xiàn)的，所說的分子式（Ⅳ）的化合物是通過把2-甲基-2-羥基丙腈加入分子式為

（Ⅱ）

的化合物（其中Ra、X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃及R₄的意義同上）反應(yīng)制備的。

3、一個制備在權(quán)利要求1中指定的由分子式

（Ⅰ）

所代表的螺環(huán)-連接的吡咯烷-2，5-二酮類（其中，X₁和X₂各自獨立地代表一個氫原子、一個鹵原子、一個低級烷基或一個低級烷氧基，Y是一個亞甲基、一個氧原子或一個硫原子，R₁、R₂、R₃和R₄每個獨立地代表一個氫原子、一個低級烷基或與跟它們相鄰的碳原子組成一個苯環(huán)）的方法，其特征在于（該方法）是通過用一種酸存在下加熱分子式為

（Ⅳ）

的化合物（其中，Ra是一個低級烷基，而X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃和R₄的意義同上）而實現(xiàn)的，所說的分子式（Ⅳ）的化合物是通過使分子式為

（Ⅲ）

的化合物（其中，Ra、X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃和R₄的意義同上）經(jīng)脫水得到的。所說的分子式（Ⅲ）的化合物是通過把硝基甲烷加入到分子式為

（Ⅱ）

的化合物（其中，Ra、X₁、X₂、Y、R₁、R₂、R₃和R₄的意義同上）中制備的。