[其他]制備硫基酰基脯氨酸的方法無效
| 申請號： | 87104388 | 申請日： | 1987-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN87104388A | 公開（公告）日： | 1988-03-02 |
| 發明（設計）人： | 雅諾斯·弗舍爾;塔馬斯·弗多爾;拉茲羅·多貝;貝拉·斯塔夫科 | 申請（專利權）人： | 埃吉斯藥物工廠 |
| 主分類號： | C07D207/16 | 分類號： | C07D207/16;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 李瑛,顧柏棣 |
| 地址： | 匈牙利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 硫基酰基 脯氨酸 方法 | ||
1、由下列結構式Ⅲ的ω-鹵代-酰基脯氨酸
其中X代表鹵素，制備下列結構式Ⅰ之1-[3-巰基-(2?S)-甲丙酰基]-吡咯烷-(2S)-羧酸
或其可藥用鹽類的方法，其中使式Ⅲ的ω-鹵代酰基脯氨酸或其鹽與硫脲在有極偶極非質子傳遞溶劑中反應產生下列結構式Ⅱ的異硫脲鎓鹽化合物
或其氫囟化物，該化合物亦可在分離之后被水解，且必要時可使結構式Ⅰ的產物轉變為鹽或從鹽中釋出。
2、根據權利要求1所述的方法，其中使結構式Ⅲ的ω-鹵代-酰基脯氨酸或其鹽與硫脲在有機偶極非質子傳遞溶劑中反應產生結構式Ⅱ的異硫脲鎓鹽化合物的相應的氫鹵化物，亦可分離出該化合物，然后水解，且必要時可使結構式Ⅰ的產物轉變為鹽或從鹽中釋出。
3、根據權利要求1所述的方法，其中使結構式Ⅲ的ω-囟代-酰基脯氨酸或其鹽與硫脲在有機偶極非質子傳遞溶劑中反應產生結構式Ⅱ的異硫脲鹽化合物，亦可分離出該化合物，然后水解，且必要時可使結構式Ⅰ的產物轉變為鹽或從鹽重新得到之。
4、根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中偶極非質子傳遞溶劑為N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺或二甲基亞砜。
5、根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中與硫脲的反應是在20-80℃下，最好在50-70℃下進行的。
6、根據權利要求1或3中所述的方法，其中與硫脲的反應是在酸結合劑存在條件下進行的。
7、根據權利要求1-3中任一項和權利要求6所述的方法，其中異硫脲鎓鹽化合物是在肼存在下被水解的。
8、根據權利要求1-3中任一項和權利要求6所述的方法，其中異硫脲鎓鹽化合物是在0-30℃下，最好在10-15℃下被水解的。
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