[其他]治療細(xì)菌感染用的藥物制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87104023
• 申請(qǐng)日: 1987-06-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87104023A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 米歇爾·林伯特;埃爾瑪·施里訥;格哈德·賽貝特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類號(hào): A61K31/545
• 分類號(hào): A61K31/545;//;3143)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 唐躍,林柏楠

1、一種具有協(xié)同抗菌作用的藥物制劑，其中包括：

a)一種頭孢菌素衍生物或者生理適用的鹽或酯，以及

b)一種基本結(jié)構(gòu)(B)的青霉烯酸(Penem)抗菌素或其生理適用的鹽或酯：

2、一種如權(quán)利要求1中所述的制劑，其中所說(shuō)的頭孢菌素衍生物具有基本結(jié)構(gòu)（A）：

式中基團(tuán)＝N-O-處于順式位置。

3、一種如權(quán)利要求1或2中所述的制劑，其中：

a）頭孢菌素衍生物具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)

式中：

R₁可以是氫、C₁-C₄烷基或羧基-C₁-C₄烷基，基團(tuán)＝N-OR₁處于順式位置，

R₂可以是氫、甲基、甲氧基、乙烯基、乙酰氧甲基或氨基甲酰氧甲基，或者是-CH₂S-X，其中X是：

其中y是氫、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷氧基或C₃-C₅環(huán)烷基

（稠合環(huán)的稠合位置也可以在（吡啶環(huán)的）3，4位，且（與吡啶環(huán)）稠合的環(huán)中的一個(gè)碳原子也可被一個(gè)氧原子所替代），

或者是噻吩并吡啶鎓甲基、呋喃并吡啶鎓甲基或5-甲基-四唑-2-基甲基，

而

R₃是氫、一種生理適用的陽(yáng)離子、生理適用的酯基或者如果在

R₂中出現(xiàn)結(jié)構(gòu)-CH₂，則R₃可以代表一個(gè)負(fù)電荷，以及

（b）青霉烯酸抗菌素具有式（Ⅱ）結(jié)構(gòu)：

式中，Z可以是：

-CH₂-O-CONH₂、-S-（CH₂）₂-O-CONH₂或-S-（CH₂）₃-SO₂NH₂，

而且

R₄可以是氫、一種生理適用的陽(yáng)離子或生理適用的酯基。

4、一種如權(quán)利要求1中所述的制劑，其中頭孢菌素衍生物是N-酰基苯基甘氨酸頭孢菌素。

5、一種如權(quán)利要求3中所述的制劑，其中-CH₂-在式（Ⅰ）中取代了-C（＝N-OR₁）-。

6、一種如權(quán)利要求1-5中任何一項(xiàng)所述的制劑的制備方法，其中包括將：

a）一種頭孢菌素衍生物或其生理上適用的鹽或酯，和

b）一種基本結(jié)構(gòu)（B）的青霉烯酸抗菌素或其生理上適用的鹽或酯，

與生理上適用的一種賦形劑以及必要時(shí)的其它助劑或添加劑一起制成適于投藥的劑型。

7、一種藥物產(chǎn)品，其中以未混合形式并列含有：

a）一種頭孢菌素衍生物或其生理上適用的鹽或酯和

b）一種基本結(jié)構(gòu)（B）的青霉烯酸抗菌素或其生理上適用的鹽或酯

這兩類成份而構(gòu)成一組合產(chǎn)品，供在治療細(xì)菌感染時(shí)同時(shí)使用、分開(kāi)使用或按時(shí)隔開(kāi)使用這兩類成份。

8、權(quán)利要求7所述的產(chǎn)品，其中頭孢菌素衍生物和青霉烯酸衍生物如權(quán)利要求1和2中之一所定義。

9、利用頭孢菌素衍生物和基本結(jié)構(gòu)（B）的青霉烯酸抗菌素一起治療細(xì)菌感染。