[其他]多巴胺-β-羥化酶抑制劑無效
| 申請號: | 87103808 | 申請日: | 1987-05-22 |
| 公開(公告)號: | CN87103808A | 公開(公告)日: | 1987-12-09 |
| 發明(設計)人: | 約瑟夫·艾倫·芬克爾斯坦;勞倫斯·伊凡·克魯斯 | 申請(專利權)人: | 史密絲克萊恩貝克曼公司 |
| 主分類號: | C07D249/12 | 分類號: | C07D249/12;C07D159/00;C07D109/093;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊九昌 |
| 地址: | 美國賓夕*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 多巴胺 羥化酶 抑制劑 | ||
1、制備化學式為XXX的化合物的方法,
式中:n是零至5;
X是H,鹵素,C1-4烷基,CN,NO2,SO2NH2,COOH,CHO,CH2OH,OH,C1-4烷氧基,CF3,SO2CH3,SO2CF3或CO2CaH2a+1(在此a=1-5),或者任何在合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合;
R是H或C1-4烷基;
或任何藥物上可接受的鹽或水合物,該法包含:在強酸存在下化學式為XXXⅠ的化合物的閉環方法,
式中:X與n和在化學式XXX中的相同,同時當R是C1-4烷基時,使化學式為XXX的化合物烷基化。
2、根據權利要求1的方法,其中所制備的化合物是1-芐基-1,2,4-三唑-5-硫醇。
3、根據權利要求1的方法,其中所制備的化合物是1-(3′-氟芐基)-1,2,4-三唑-5-硫醇。
4、根據權利要求1的方法,其中所制備的化合物是1-(3′,5′-二氟芐基)-1,2,4-三唑-5-硫醇。
5、制備化學式為ⅩⅩ的化合物的方法,
式中:n是1-5;
Ⅹ是H,鹵素,C1-4烷基,CN,NO2,SO2NH2,COOH,CHO,CH2OH,OH,C1-4烷氧基,CF3,SO2CH3,SO2CF3,或CO2CaH2a+1(此處a=1-5),或者任何在合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合,或任何藥物上可接受的鹽或水合物,方法包括:
在惰性有機溶劑中,異硫氰酸叔丁酯(t-butylisothiocyanate)和結構如下的化合物反應,
式中:n和Ⅹ與化合物ⅩⅩ中的相同。
6、根據權利要求5的方法,其中所制備的化合物是1-叔丁氧羰基-2-芐基-4-叔丁基氨基硫脲,1-叔丁氧羰基-2-(3′-氟芐基)-4-叔丁基氨基硫脲,或者1-叔丁氧羰基-2-(3′,5′-二氟芐基)-4-叔丁基氨基硫脲。
7、制備化學式為Ⅹ的化合物的方法,
式中Ⅹ是H,鹵素,C1-4烷基,CN,NO2,SO2NH2,COOH,CHO,CH2OH,OH,C1-4烷氧基,CF3,SO2CH3,SO2CF3,或者CO2CaH2a+1(此處a=1-5),或者任何合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合;
n是1-5;
或者任何藥物學上可以接受的鹽或水合物,該法包括結構式如下化合物的氫化方法,
式中:X和n與化合物Ⅹ中所規定的一樣。
8、根據權利要求7方法,其中所制備的化合物是1-芐基-2-叔丁氧羰基肼,1-(3′-氟芐基)-2-叔丁氧羰基肼,或者1-(3′,5′-二氟芐基)-2-叔丁氧羰基肼。
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