[其他]苯并噻嗪二氧化物衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87103608
• 申請日: 1987-05-15
• 公開（公告）號: CN87103608A
• 公開（公告）日: 1987-12-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約瑟夫·喬治·隆巴爾迪諾;安東尼·馬爾法特
• 申請（專利權(quán)）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;//C07D417/12;27908;21304)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1、制備下式化合物的方法

式中R₁是2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，6-氟-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，5-甲基-3-異噁唑基，2-噻唑基，5-甲基-2-噻唑基，1-氧代-2，4，6-環(huán)庚三烯-2-基，苯基，硝基苯基或單或雙取代苯基，這里每個(gè)取代基是氟，氯，溴，三氟甲基，含有1至3個(gè)碳原子的烷基或含有1至3個(gè)碳原子的烷氧基；R₂是氫，含有2至6個(gè)碳原子的烷醇基，苯甲酰基，對氯苯甲酰基，甲苯酰，噻吩甲酰，呋喃甲酰，-COR₃或-COOR₃，這里R₃是含有1至8個(gè)碳原子的烷基；以及n是3至5的一個(gè)整數(shù)；本方法特征在于通式如下的oxicam化合物，式中R如前定義；

同烷氧基鹵X(CH₂)nOR₂反應(yīng)，式中R₂和n分別如前定義，X是氯或溴。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于相對于母體oxicam的起始原料，采用至少等當(dāng)量摩爾的烷氧基鹵反應(yīng)劑。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于所說的反應(yīng)是在有至少合適等量的標(biāo)準(zhǔn)鹼存在下，于基本無水條件和反應(yīng)惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行。

4、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于所說的反應(yīng)是在約50℃至約100℃的溫度范圍進(jìn)行至少的24小時(shí)。

5、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于所說溶劑是丙酮和所說的標(biāo)準(zhǔn)鹼是碳酸鉀。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備的化合物是4-〔3-（羥基）-正丙氧基〕-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羰酰胺1，1-二氧化物。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備的化合物是4-〔5-（羥基）-正戊氧基〕-2-甲基-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羰酰胺1，1-二氧化物。

8、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備的化合物是4-〔3-（甲氧基羰氧基）-正丙氧基〕-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羰酰胺1，1-二氧化物。

9、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備的化合物是4-〔3-（乙氧基羰氧基）-正丙氧基）-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羰酰胺1，1-二氧化物。

10、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中制備的化合物是2-甲基-4-〔3-（正辛氧基羰氧基）-正丙氧基〕-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羰酰胺1，1-二氧化物。