[其他]1，3-二取代的咪唑鹽類

無效

• 申請號: 87103528
• 申請日: 1987-05-12
• 公開（公告）號: CN87103528A
• 公開（公告）日: 1987-12-02
• 發明（設計）人: 威廉·克洛澤;赫爾穆特·林克;雷納特·米斯納;沃納·希斯特爾;尼古拉斯·辛奇沃爾德
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D233/44
• 分類號: C07D233/44;C07D233/88;A61K31/415;A61K31/445
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

本發明涉及結構通式為

的新的咪唑鎓鹽類化合物以及其藥物上可以接受的酸加成鹽（式中符號Q表示亞芳基或雜亞芳基，基團-NR¹R²代表一種堿性氨基，R³代表低級烷硫基、低級烷氧基或基團-（A）n-Ra，R⁴代表飽和的或部分不飽和的低級烴基、一種堿性氨基或基團-N＝CRc-Rb、-CHRcRd、-NH-CHRcRd、-NH-CO-Re或CHRc-CO-Re，R⁵代表氫、低級烷基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級鹵代烷基、芳基或稠苯環，R⁶代表氫或低級烷基，Ra和Rb各代表芳基、雜芳基或堿性氨基，Rc代表氫或低級烷基，Rd代表芳基或雜芳基，Re代表氫、一種任意選擇地通過一個氧原子、一個芳基或雜芳基連接的飽和或部分不飽和的低級烴基或任意選擇地通過低級烷基基團相連接的堿性氨基基團，A代表1，2-亞乙烯基或低級亞烷基，n代表數字0或1，虛線代表一個附加雙鍵，符號Y代表一種醫藥上可接受的陰離子。這些新化合物具有有價值的藥理學性質。特別是它們具有抗細菌、抗真菌、殺原蟲和/或驅蠕蟲性質。

本發明的目的是：上述化學式Ⅰ的化合物及其醫藥上可接受的酸加成鹽本身;制造它們的過程及中間體;使用中間體制造治療上有活性的物質;將化學式Ⅰ之化合物及其醫藥上可接受的酸加成鹽用作治療上有活性的物質;基于化學式Ⅰ之化合物和它們的醫藥上可接受的酸加成鹽的藥劑及其制備方法;使用這些化合物控制或預防疾病;以及使用這些化合物制備具有抗細菌、抗真菌、殺原蟲和/或驅蠕蟲活性的藥劑。

術語“低級”是指最多有7個，較好是最多有4個碳原子的殘基和化合物。術語“烷基”（包括單獨的或結合形式的如“烷基基團”、“烷氧基”和“烷硫基”）是指直鏈或支鏈的、飽和的烴殘基如：甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基。

術語“飽和的或部分飽和的烴基基團”是指開鏈和環狀基團及其二者結合。飽和及部分飽和的低級烴基的例子有：低級烷基如甲基、乙基、丙基、異丙基、仲丁基和異丁基;低級鏈烯基如2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基和2-甲基-2-丙烯基;被低級烷基任意選擇地取代的低級環烷基如環丙基、環戊基、2-甲基環戊基、環己基和3-甲基-環己基;由低級烷基基團任意選擇地取代的低級環烯基如3-環戊烯基、1-甲基-3-環戊烯基和3-環己烯基;由低級環烷基或環烯基取代的低級鏈烷基或鏈烯基如環丙基甲基、環丙基乙基、環戊基甲基、環己基甲基、2-環己烯基甲基和3-環丙基-2-丙烯基。優選的是飽和的低級烴。低級的烷基及低級的環烷基，特別是低級的烷基是非常好的烴基。

術語“芳基”是指碳環芳基，較好是單或雙環的基團，即苯基和萘基，特別是苯基。這些基團可任意選擇地被一個、二個或三個選自堿性氨基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烷酰基、低級烷氧羰基、芳基（特別是苯基）、鹵素、三氟甲基、羥基、硝基和氰基的取代基所取代。這些基團較好是未被取代的或被一個、二個或三個選自低基烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、鹵素、硝基和二（低級烷基）氨基的取代基取代的基團。

術語“亞芳基”是指有兩個自由價的碳環芳基，較好是單環或雙環基團，即亞苯基和亞萘基，尤其是1，4或1，2-亞苯基，且最好是1，4-亞苯基。這些基團可以是被一個或兩個選自低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烷酰基、低級烷氧羰基、芳基（尤其是苯基）、鹵素、三氟甲基、羥基、硝基和氰基的取代基取代的基團。其中最好是未被取代的基團。

術語“雜芳基”是指雜環芳基，較好是單環或雙環基團，尤其是五元或六元芳香雜環，而且它可以任選地與苯環稠合并可以任選地被一個、兩個或三個選自一組包括堿性氨基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烷酰基、低級烷氧基羰基、芳基（尤其是苯基）、鹵素、三氟甲基、羥基、硝基和氰基的取代基取代的基團。五元芳族雜環最好含有作為成環原子的氧或硫原子，或亞氨基以及還可以任選地再有一個或兩個氮原子。六元芳族雜環則最好含有一個、二個或三個氮原子作為成環原子。

術語“雜亞芳基”是指具有兩個自由價的雜環芳基，較好是單環或雙環基團，特別是有兩個自由價的五元或六元芳族雜環，它可任意選擇與一個苯環稠合，并且可以是被一個或兩個選自一組包括低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烷酰基、低級烷氧羰基、芳基（尤其是苯基）、鹵素、三氟甲基、羥基、硝基和氰基的取代基取代的基團。

術語“鹵素”是指氟、氯、溴和碘。