[其他]1，3-二取代的咪唑鹽類

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87103528
• 申請日: 1987-05-12
• 公開（公告）號: CN87103528A
• 公開（公告）日: 1987-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 威廉·克洛澤;赫爾穆特·林克;雷納特·米斯納;沃納·希斯特爾;尼古拉斯·辛奇沃爾德
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D233/44
• 分類號: C07D233/44;C07D233/88;A61K31/415;A61K31/445
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、制造結(jié)構(gòu)通式Ⅰ的化合物

(式中符號Q代表亞芳基或雜亞芳基，基團-NR¹R²代表堿性氨基，R³代表低級烷硫基，低級烷氧基或基團-(A)n-Ra，R⁴代表飽和或部分不飽和的低級烴基團、一種堿性氨基或基團-N=CRc-Rb、-CHRcRb、-NH-CHRcRd、-NH-CO-Re或-CHRc-CO-Re，R⁵代表氫、低級烷基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級囟代烷基、芳基或稠合的苯環(huán)，R⁶代表氫或低級烷基，Ra和Rb各代表芳基、雜芳基或一種堿性氨基，Rc代表氫或低級烷基，Rd代表芳基或雜芳基，Re代表氫、任選地通過一個氧原子或一個芳基、雜芳基連接的飽和或部分不飽和的低級烴基或任選地通過低級烷基基團連接的堿性氨基基團，A代表1，2-亞乙烯基或低級亞烷基，n代表數(shù)字0或1，虛線代表附加雙鍵，且符號Y^-代表一種醫(yī)藥上可接受的陰離子)及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽的方法，這個方法包括

a)以結(jié)構(gòu)通式為

的化合物(式中R³、R⁴、R⁵和虛線具有上述的意義，且Ya^-代表陰離子，與結(jié)構(gòu)通式為

的羰基化合物(式中R¹、R²、R⁶和Q具有上述意義)反應(yīng)，或者

b)以結(jié)構(gòu)通式為

的化合物(式中R¹、R²、R³、R⁵、R⁶和Q具有上述的意義)與結(jié)構(gòu)通式為

(式中R⁴¹代表飽和或部分不飽和的低級烴基團或基團-CHRcRd或-CHRc-CO-Re，且X代表離去基團，Rc、Rd或Re具有上述意義)的化合物反應(yīng)，或者

c)以結(jié)構(gòu)通式為

的化合物(式中R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、Q、Ya^-和虛線具有權(quán)利要求1中給定的意義)與結(jié)構(gòu)通式為

(式中Ra具有權(quán)利要求1中給定的意義)的醛縮合，或者

d)以結(jié)構(gòu)通式為

(式中R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、Q、Ya^-和虛線具有權(quán)利要求1中所給定的意義且R″代表低級烷基)與氨或堿性伯胺或仲胺反應(yīng)，

e)用某種醫(yī)藥上可接受的陰離子任選地取代所得化合物中由Ya^-代表的陰離子，以及

f)如需要時，將所得結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物轉(zhuǎn)化為醫(yī)藥上可接受的鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³代表低級烷硫基。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³代表基團-（A）n-Ra。

4、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中n代表數(shù)目0。

5、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中n代表數(shù)目1。

6、根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中A代表1，2-亞乙烯基。

7、根據(jù)權(quán)利要求3-6之任一項的方法，其中Ra代表未被取代的苯基或被一個、二個或三個選自一組包括低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、鹵素、硝基和二（低級烷基）氨基的取代基取代的苯基。