[其他]殺配偶子劑吡唑類

無效

• 申請號: 87102443
• 申請日: 1987-03-18
• 公開（公告）號: CN87102443A
• 公開（公告）日: 1987-10-14
• 發明（設計）人: 斯蒂芬·艾倫·阿克曼;詹姆斯·理查德·貝克;弗雷德·李·賴特
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;A01N43/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

本發明屬于植物雜交和有機化學，特別是農業化學范疇。通過雜交技術，在提高栽培植物，特別是谷類的產量和抗性方面已經取得非常重要的進展，而在過去，要使又有花粉又有接受花粉器官的這些種類的植物雜交是非常困難的。

已發現某類化合物具有抑制花粉生成的能力，使用這種化合物可大大地簡化雜交過程，將要雜交的兩株植物簡單地種植在彼此相鄰的小塊窄長的土地上，并將一株植物的土壤用花粉生成抑制劑處理，如果花粉生成抑制劑相當有效，則經處理的植物所產生的所有種子將都是雜交種子，因為花粉是來自于未處理過的植物。

具有花粉生成抑制活性的化合物可參看下列美國專利：U.S.4345934，U.S.4147528，U.S.4238220。

本發明提供了一系列結構式如下所示的具有花粉生成抑制作用的吡唑類化合物。

其中R和R¹分別代表氯，溴或C₁-C₄烷基，最好是甲基;

R²是羥基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₄鏈烯氧基，C₃-C₄鏈炔氧基，或植物學上可接受的能形成羧酸鹽的基團，或者R²和R³結合在一起代表-NH-，以形成酰亞胺;

R³為NH₂，羥基，或植物學上可接受的能形成羧酸鹽的基團;

如果R²為烷氧基，鏈烯氧基或鏈炔氧基，則R³為NH₂;如果R³不是NH₂，則R²和R³為相同基團。

本發明也提供了具有花粉生成抑制作用的復方制劑，它們含有上述結構式所示的一種化合物和一種或一種以上植物學上可接受的稀釋劑。本發明也提供了一種對這種處理方法敏感的谷類植物抑制花粉生成的方法，該方法包括在花藥形成前給植物施用可抑制花粉生成劑量的上述結構式的化合物。

本發明進一步還提供了一種產生具有父本和母本品種的雜交谷物種子的方法，它包括將上述的父本和母本品種的種子種植在彼此相鄰但又分開的小塊土地上，用剛剛敘述的花粉生成抑制方法處理上述由母本種子生長出來的母本植物，如果母本植物對這種處理相當敏感，則將處理過的母本植物用上述從父本種子生長出來的父本植物授粉，并產生雜交種子，再從處理過的母本植物采收雜交種子。

在本發明中，所有的溫度以攝氏度數表示;所有的百分比、比例等均以重量單位表示，除非另有說明。

在上面結構式中，術語C₁-C₄烷氧基包括通過氧原子連接的直鏈或叉鏈的烷基基團，如甲基，乙基，丙基，異丙基、丁基、叔丁基和異丁基。

術語C₃-C₄鏈烯氧基包括通過一個氧原子連接的不飽和基團，如烯丙基和2-甲基烯丙基。術語C₃-C₄鏈炔氧基包括通過一個氧原子連接的丙炔基和3-丁炔基等基團。

上面結構式的鹽類是與任何一種植物學上可接受的能形成羧酸鹽的部份形成的。較好的形成鹽的部份包括堿金屬，胺基和季銨基團，特別是鈉，鉀，鋰，C₁-C₄烷氨基，二烷基氨基和三烷基氨基，以及季銨鹽，比較好的是那些氮原子被四個氫，C₁-C₁₈烷基，苯基或芐基取代的季銨鹽，具有一個或二個C₁₀-C₁₈基團的大季銨鹽基團更好。

例如，下列季銨鹽基團，如銨，四甲基銨，二乙基-二甲基銨鹽，二乙基-二丁基銨鹽，芐基-三甲基銨，叔丁基-三甲基銨，苯基-三乙基銨，二乙基-二丙基銨，仲丁基-三甲基銨，異丁基-三乙基銨，二甲基-雙（四癸基）銨，三甲基一十八烷基銨，二乙基一十二烷基一十五烷基銨，二甲基-癸基-十七烷基銨等是有效的，并可根據情況加以選擇，此外，一些胺，如甲胺，丁胺，三乙胺，二丙胺等也易于形成鹽類。

本發明的某些類型的化合物已經過優選，這些經過優選的化合物類型如下，可以理解的是，可從經過優選的類型的化合物中選擇一些基團，按照任何希望的組合方式，進一步形成新的更局限或更廣泛的更好類型化合物。

1）R²是羥基或它的鹽;