[其他]殺配偶子劑吡唑類

無效

• 申請號: 87102443
• 申請日: 1987-03-18
• 公開（公告）號: CN87102443A
• 公開（公告）日: 1987-10-14
• 發明（設計）人: 斯蒂芬·艾倫·阿克曼;詹姆斯·理查德·貝克;弗雷德·李·賴特
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;A01N43/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、一種制備結構式(Ⅰ)所示化合物的方法：

其中，R和R¹分別代表氯、溴或C₁-C₄烷基；

R²是羥基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₄鏈烯氧基，C₃-C₄鏈炔氧基，或植物學上可接受的能形成羧酸鹽的部份；

或R²和R³連結在一起代表-NH-，形成酰亞胺；

R³是NH₂，羥基，或植物學上可接受的能形成羧酸鹽的部份；

如果R²是烷氧基，鏈烯氧基或鏈炔氧基時，則R³是NH₂；如果R³不是NH₂，則R²和R³是相同基團；

該方法包括：

(A)水解下述結構式所示的腈

其中R，R¹和R²如上述定義，以便制備R²為羥基的式(Ⅰ)化合物，如果需要，隨后再通過合適的成鹽或酯化反應，以便提供R²不是羥基的式(Ⅰ)化合物；

(B)將R³是NH₂和R²是OH的式(Ⅰ)化合物與偶合劑反應，以形成R²和R³結合在一起代表-NH-的酰亞胺；

(C)水解R³為NH₂的式(Ⅰ)化合物，以形成R³是OH的式(Ⅰ)化合物；

2、按照權利要求1所述方法，其中R³是NH₂。

3、按照權利要求1或2所述方法，其中R和R¹分別代表氯，溴或甲基。

4、按照權利要求3所述的方法，其中R和R¹都是氯或甲基。

5、按照權利要求1的方法制備下列化合物：4-羧基-1-（3，5-二氯代苯基）-5-吡唑羧酰胺;4-羧基-1-（3，5-二甲基苯基）-5-吡唑羧酰胺;4-甲氧羰基-1-（3，5-二甲基苯基）-5-吡唑羧酰胺;1-（3，5-二氯代苯基）-4-甲氧羰基-5-吡唑羧酰胺，或其植物學上可接受的鹽等。

6、一種抑制谷類植物花粉生成的方法，包括在花藥成熟前，給植物施用如權利要求1-5項中的任何一項中所定義的化合物。