[其他]喹諾酮羧酸衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 87101984
• 申請日: 1987-03-16
• 公開（公告）號: CN87101984A
• 公開（公告）日: 1987-10-07
• 發明（設計）人: 增澤國泰;鈴江清吾;平井敬二;石崎孝義
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07D215/48
• 分類號: C07D215/48;C07D401/10;A61K31/47;A61K31/495
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 吳惠中

1、一種結構式(Ⅰ)的化合物：

其特征在于式中R表示直鏈或支鏈的低級烷基，R¹表示具有3至6個碳原子的環烷基、直鏈或支鏈的低級烷基、鹵代烷基、鏈烯基、羥烷基、低級烷氨基或取代的或非取代的苯基，R²表示氫、鹵素、硝基或氨基、X表示鹵素，Z表示鹵素、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基或下述結構式的哌嗪同系物基：

(此處，n為1或2、R³表示氫、低級烷基、低級酰基、酰氧羰基或芐基，R⁴和R⁵每一個獨立表示氫，低級烷基、氨烷基、羥烷基或苯基)，或具有如下結構式的吡咯烷基或哌啶基：

(此處，K為0、1或2、1為0，1或2，m為0或1，R⁶表示氫、低級烷基或羥基，R⁷表示氫、低級烷基、鹵烷基或羥烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級酰基、烷氧羰基或芐基)，及其水合物和醫藥上可接受的酸或堿加成的鹽。

2、如權利要求1所述的化合物，其特征在于具有命名為7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲基-4-氧代-3-喹啉羧酸以及其醫藥上可接受的鹽。

3、如權利要求1所述的化合物，其特征在于具有命名為1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲基-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸以及其醫藥上可接受的鹽。

4、如權利要求1所述的化合物，其特征在于具有命名為7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-1-乙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲基-4-氧代-3-喹啉羧酸以及其醫藥上可接受的鹽。

5、如權利要求1所述的化合物，其特征在于具有命名為1-乙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲基-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸以及其在醫藥上可接受的鹽。

6、一種抗菌劑，其特征在于所說的抗菌劑的醫藥用組成物至少包括一種如權利要求1所述的化合物和一種惰性的醫藥上可接受的載體。

7、一種制備結構式（Ⅰ′）化合物的方法，

式中R表示直鏈或支鏈的低級烷基，R¹表示具有3至6個碳原子的環烷基、直鏈或支鏈的低級烷基、鹵代烷基、鏈烯基、羥烷基、低級烷氨基或取代的或非取代的苯基，R²表示氫、鹵素、硝基或胺基，X表示鹵素、Z′表示氮雜環丁烷基、吡咯烷基、派啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基或下述結構的哌嗪同系物基：

（此處，n為1或2、R³表示氫、低級烷基、低級酰基、酰氧羰基或芐基，R⁴和R⁵的每一個獨立表示氫、低級烷基、氨烷基、羥烷基或苯基），或具有如下結構的吡咯烷基或哌啶基：

（此處，K為0、1或2、1為0，1或2，m為0或1，R⁶表示氫、低級烷基或羥基，R⁷表示氫、低級烷基、鹵代烷基或羥烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級酰基、烷氧羰基或芐基），及其水合物和醫藥上可接受的酸或堿加成的鹽，其特征在于包括結構式（Ⅱ）的化合物：

式中R⁹表示氫或低級烷基，Y表示鹵素以及R、R¹、R²和X具有上述定義;和結構式（Ⅲ）的一種化合物：

式中Z′具有上述定義;然而在此處，當R⁹表示低級烷基時，該縮合產物需經水解成羧酸衍生物。