[其他]治療劑

無效

• 申請號: 87101974
• 申請日: 1987-03-19
• 公開（公告）號: CN87101974A
• 公開（公告）日: 1987-10-21
• 發明（設計）人: 基思·阿倫;戴維·韋斯利·博根;陳俊仁;理查德·邁克爾·斯萊特
• 申請（專利權）人: 布茨公司
• 主分類號: A61K31/19
• 分類號: A61K31/19;A61J3/00
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,盧新華

1、一種制備固體藥物組合物的方法，該組合物含有基本上由異丁丁苯丙酸晶體的聚集物構成的顆粒，其中包括：

-將晶體粒度中位值為5-100μ的結晶異丁苯丙酸壓實，使該晶體聚集形成聚集物，

-粉碎該聚集物，并且

-選出粒度中位值為50-2000μm和堆積密度為0.3-0.9g/cm³的顆粒。

2、按照權利要求1所述的方法，其中粉碎該聚集物和選粒過程同時進行。

3、按照權利要求1和2中任一權利要求所述的方法，其中的聚集物是用篩子過篩產生的粉碎顆粒。

4、按照權利要求1-3中任一權利要求所述的方法，其中結晶異丁苯丙酸含有可高達50%重量的液體，而且用干燥法從該聚集物或顆粒中除去液體。

5、按照權利要求4所述的方法，其中，結晶異丁苯丙酸含5-20%重量的液體。

6、一種按照權利要求4和5中任何一項所述的方法，其中所說的液體含有烴。

7、按照權利要求4-6中任何一項所述的方法，其中包括：

-將結晶異丁苯丙酸壓實成聚集物，

-干燥該聚集物，

-粉碎該聚集物，并且

-選出粒度中位值為50-2000μm和堆積密度為0.3-0.9g/cm³的顆粒。

8、按照權利要求4-6中任何一項所述的方法，其中包括將所說的結晶異丁苯丙酸壓實以形成聚集物，粉碎該聚集物，選出粒度中位值范圍為50-2000μm和堆積密度為0.3-0.9g/cm³的顆粒，然后干燥該顆粒。

9、按照前述權利要求中任何一項所述的方法，其中用一個或多個輥壓實結晶異丁苯丙酸。

10、按照權利要求9所述的方法，其中結晶異丁苯丙酸按下列方式被擠壓：

a）在兩個反向旋轉的輥間壓成聚集物，

b）當通過三輥組中第一和第二輥時初步壓實，然后在通過第二和第三輥時再次壓實，第一和三輥按同向旋轉，第二輥沿反向旋轉，而且在第二和第三輥壓實后收集聚集物。

11、按照權利要求4-8中任何一項所述的方法，其中結晶異丁苯丙酸是在一個成粒滾筒中，在旋轉臂作用下旋轉時被壓實形成聚集物的。

12、按照權利要求4-8中任何一項所述的方法，其中結晶異丁苯丙酸按下列方法壓實成形：

a）迫使結晶異丁苯丙酸進入兩輥之間，一個輥有堅實表面，另一輥空心并且有一些擠壓孔，該孔從空心內部沿徑向延伸到輥的外表面，而且通過這些擠壓孔把結晶異丁苯丙酸擠壓入空心輥的內部;

b）用一些輸送螺旋將該結晶異丁苯丙酸輸送通過一臺擠壓機，并且將該結晶異丁苯丙酸擠壓通過一個擠壓機板，該擠壓機板包括一些貫穿板厚度的擠壓孔;或

c）當結晶異丁苯丙酸被一些輸送螺旋輸送通過一個擠壓機時，用一些捏和葉片將其捏和形成聚集物。

13、按照權利要求12（a）所述的方法，其中結晶異丁苯丙酸按下列步驟壓實：

-迫使它通過兩個輥之間，一個輥有堅實表面，另一輥空心并且有一些擠壓孔，這些孔從空心內部向該輥外表面沿徑向貫穿，

-擠壓部分結晶異丁苯丙酸，使之通過擠壓孔進入空心輥內部并且收集第一部分聚集物，

-收集在各輥間所壓實的剩余結晶異丁苯丙酸制成的第二部分聚集物，

-混合所說的第一和第二部分聚集物，

-粉碎得到的混合物，并且

-選出粒度中位值為50-2000μm且堆積密度為0.3-0.9g/cm³的顆粒。

14、按照權利要求12和13中任何一項所述的方法，其中從擠壓機擠出的聚集物被一些斬拌刀片斬短。

15、一種制備固體藥物制劑的方法，該制劑含有50～95%重量的組合物，該組合物含有基本上是由異丁苯丙酸的晶體聚集物所組成的顆粒和一種藥學上可接受的載體，其中，將該組合物與該藥學上可接受的載體混合，然后壓成固體劑量劑型。