[其他]8號位上取代的喹諾酮羧酸衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 87101731
• 申請日: 1987-03-04
• 公開（公告）號: CN87101731A
• 公開（公告）日: 1987-09-16
• 發明（設計）人: 增澤國泰;鈴江清吾;平井敬二;石崎孝義
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;A61K31/47
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 王孫佳

1、一種具有化學式(Ⅰ)的化合物

其中R表示氯、溴、硝基、氰基、-OR²、-SR²或-NR²R³(這里，R²和R³分別單獨地表示氫或低及烷基)，R¹表示乙基、十一氟苯基或2，4-二氟苯基，Z表示具有以下化學式的哌嗪基

(這里，R⁴表示氫、甲基或低級烷氧基羰基，R⁵表示氫或低級烷基)或以下化學式的吡咯烷基，

(這里n為0或1，R⁶表示氫或甲基，R⁷表示氫或低級烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級?；虻图壨檠趸驶?，前提條件是當R¹為乙基和R為氯時，Z不是哌嗪基或4-甲基哌嗪基；其水合物和藥學上可接受的鹽類。

2、一種化學式（Ⅲ′）的化合物的制備方法

其中R¹表示乙基、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，Z表示具有以下化學式的哌嗪基，

（這里，R⁴表示氫、甲基或低級烷氧基羰基，R⁵表示氫或低級烷基）或具有以下化學式的吡咯烷基，

（這里n為0或1，R⁶表示氫或甲基，R⁷表示氫或低級烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級酰基或低級烷氧基羰基）;該方法包括對化學式（Ⅱ）的化合物進行硝化。

其中R⁹表示氫或低級烷基，R¹和Z具有如上所述的意義;然而，其中當R⁹為低級烷基時再把該縮合產物水解成羧酸衍生物。

3、一種化學式（Ⅳ′）的化合物的制備方法，

其中，R¹表示乙基、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，Z表示以下化學式的哌嗪基，

（這里，R⁴表示氫、甲基或低級烷氧基羰基，R⁵表示氫或低級烷基）或以下化學式的吡咯烷基，

（這里n為0或1，R⁶表示氫或甲基，R⁷表示氫或低級烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級酰基或低級烷氧基羰基）;該方法包括對化學式（Ⅲ）的化合物進行還原，

其中R⁹表示氫或低級烷基，R¹和Z具有如上所述的意義，然而，其中當R⁹為低級烷基時，再把該縮合產物水解成羧酸衍生物。

4、一種化學化式（Ⅴ′）的化合物的制備方法

其中R′表示乙、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，R¹⁰表示氯、溴或氰基，Z表示以下化學式的哌嗪基，

（這里，R⁴表示氫、甲基或低級烷氧基羰基，R⁵表示氫或低級烷基）或以下化學式的吡咯烷基，

（這里n為0或1，R⁶表示氫或甲基，R⁷表示氫或低級烷基，R⁸表示氫、低級烷基、低級?；虻图壨檠趸驶?，前提條件是當R¹為乙基和R為氯時，Z不是哌嗪基或4-甲基哌嗪基;該方法包括對化學式（Ⅳ）的化合物進行重氮化，

其中R⁹表示氫或低級烷基，R¹和Z具有如上所述的意義，接著使所生成的產物與金屬鹵化物或金屬氰化物進行反應;然而，其中當R⁹為低級烷基時，再把該縮合產物水解成羧酸衍生物。