[其他]碳環嘌呤核苷，它們的制備及應用

無效

• 申請號: 87101691
• 申請日: 1987-03-05
• 公開（公告）號: CN87101691A
• 公開（公告）日: 1987-10-07
• 發明（設計）人: 谷山佳央;浜名巧;丸本龍二;山本直樹
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07H9/16
• 分類號: C07H9/16;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 周中琦,戴真秀

1、式為

的化合物及其鹽，式中R為羥基，它可被保護，Y為嘌呤堿基，它也可以被保護。

2、根據權利要求1的化合物，其中R為羥基，Y為腺嘌呤-9-基，次黃嘌呤-9-基，鳥嘌呤-9-基，異鳥嘌呤-9-基，黃嘌呤-9-基，3-脫氮腺嘌呤-9-基，7-脫氮腺嘌呤-9-基，8-氮雜腺嘌呤-9-基或2，6-二氨基腺嘌呤-9-基。

3、根據權利要求1的化合物，為2′，3′-雙脫氧隱陡頭霉素。

4、根據權利要求1的化合物，為9-[（1S，4R）-4-羥甲基環戊-1-基]鳥嘌呤。

5、根據權利要求1的化合物，為9-[（1S，4R）-4-羥甲基環戊-1-基]次黃嘌呤。

6、根據權利要求1的化合物，式中R為用單甲氧基三苯甲基或雙甲氧基三苯甲基保護的羥基。

7、根據權利要求1的化合物，其中Y為用苯甲?；惗□；蛞阴；Ｗo的嘌呤堿基。

8、制備下式化合物及其鹽的方法：

其中R為羥基，它可以被保護，Y為嘌呤堿基，它可以被保護，該方法包括將具有下式的化合物進行2′或3′-脫氧的還原反應，

式中R及Y與上面描述的相同，R₁或R₂中一個為羥基，另一個為氫。

9、根據權利要求8的方法，其中將下式化合物中R₁或R₂的羥基硫羰基化，然后在α，α′-偶氮雙異丁基腈的存在下用三苯甲基氫化錫還原，必要時再除去R及Y各自的保護基，

式中R、Y、R₁和R₂與權利要求8所描述的相同。

10、含有效量的下式化合物及其鹽的抗病毒組合物，

式中R為羥基，它可以被保護，Y為嘌呤堿基，它可以被保護。

11、根據權利要求10的組合物，其中的化合物為2′，3′-雙脫氧隱陡頭霉素。

12、根據權利要求10的組合物，其中的化合物為9-[（1S，4R）-4-羥甲基環戊-1-基]鳥嘌呤。

13、根據權利要求10的組合物，其中化合物為9-[（1S，4R）-4-羥甲基環戊-1-基]次黃嘌呤。

14、根據權利要求10的組合物可用于抑制愛滋病毒的生長。