[其他]芳香ω-烷亞胺基-四氫-6H-1，3-噻嗪-6-酮衍生物的制備和應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87101690
• 申請日: 1987-03-05
• 公開（公告）號: CN87101690A
• 公開（公告）日: 1987-12-30
• 發(fā)明（設計）人: 希布特·馬塞爾
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/54;//C07D417/12;27906;31920);27906;21372)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、制備通式如下的芳香ω-烷亞胺基-四氫-6H-1，3-噻嗪-6-酮及其藥用酸加成鹽的方法，

式中n為2-5的整數(shù)，R₁和R₂各為甲基或連在一起形成四亞甲基環(huán)或五亞甲基環(huán)，X為如下基團，

該方法包括通式如下的3-異硫氰基丙酸的烷基酯與通式如下的烷基胺在溶液中縮合，

式中R₁、R₂、X和n的含義同上，R₃為有1-4個碳原子的低級烷基，形成通式如下的3-[(N-烷基)硫脲基]丙酸的烷基酯，

使該N-芳基-硫脲-烷基酯自動環(huán)化，分離得到該芳香ω-烷亞胺基-四氫-6H-1，3-噻嗪-6-酮或其藥用鹽。

2、按照權利要求1的方法，式中X是基團

3、按照權利要求1的方法，制備化合物2-[4-（2，3-二氫-1，4-苯并-2-二噁烷基）甲胺基]丁亞胺基]-四氫-4，4-二甲基-6H-1，3-噻嗪-6-酮。

4、按照權利要求1的方法，式中X是基團

5、按照權利要求1的方法，制備化合物2-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁亞胺基]-四氫-4，4-二甲基-6H-1，3-噻嗪-6-酮。

6、按照權利要求1的方法，制備化合物2-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁亞胺基]-四氫-4，4-四亞甲基-6H-1，3-噻嗪-6-酮。

7、一種解除病人的焦慮癥狀的方法，該方法包括給這種病人服用抗焦慮有效劑量的權利要求1制得的化合物。

8、一種抗焦慮藥劑，該藥劑包括抗焦慮有效劑量的權利要求1制得的化合物或其藥用酸加成鹽，并含有藥用載體或稀釋劑。