[其他]抗腫瘤試劑活性的增進(jìn)劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87101183
• 申請日: 1987-11-25
• 公開（公告）號: CN87101183A
• 公開（公告）日: 1988-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 稻葉實(shí);篠田泰譽(yù);飯沼富知夫
• 申請（專利權(quán)）人: 杏林制藥株式會社;財(cái)團(tuán)法人癌研究會
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種式(I)所示的新的2，6--二甲基-4-(吡唑駢[1，5-a]吡啶-3-基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸酯衍生物及其可藥用的鹽

[其中，R和R₃各自獨(dú)立地代表烷基、低級烷氧基烷基、芳烷基、或(A是直鏈或支鏈亞烷基，而R₄和R₅各自獨(dú)立地代表氫原子、低級烷基、芳烷基或互相連接成為可能含有其他雜原子的五或六節(jié)環(huán))，R₂是氫原子、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基或硝基、而R₁是低級烷基)。

2、一種制備式（Ⅰ）所示的新的2，6-二甲基-4-（吡唑駢[1，5-a]吡啶-3-基）-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸衍生物的方法

[其中，R、R₁、R₂和R₃各具有權(quán)利要求1中所述的含義]，該方法包括通過加熱把式（Ⅴ）所示的2-乙酰基-3-（吡唑駢[1，5-a]吡啶-3-基）丙烯酸酯衍生物與式（Ⅵ）所示的3-氨基巴豆酸酯衍生物反應(yīng)，

[式（Ⅴ）中的R、R₁和R₂，式（Ⅵ）的R₃各具有權(quán)利要求中所述的含義]。

3、一種制備式（Ⅰ）所示的化合物的方法，該方法包括式（Ⅲ）所示的3-甲酰基吡唑駢[1，5-a]吡啶衍生物與式（Ⅵ）所示的乙酰乙酸酯衍生物、式（Ⅵ）所示的3-氨基巴豆酸酯衍生物反應(yīng)，

[式（Ⅲ）中的R₁和R₂，式（Ⅳ）中的R以及式（Ⅵ）的R₃各具有權(quán)利要求1中所述的含義]。

4、一種強(qiáng)有力的有效藥物制劑，該制劑含有權(quán)利要求1的化合物和惰性的藥用載體，它具有某些抗腫瘤試劑對抗多種腫瘤細(xì)胞（包括耐多種藥性的腫瘤細(xì)胞）的活性。