[其他]1H-咪唑-5-羧酸衍生物

無效

• 申請號: 87100994
• 申請日: 1987-02-27
• 公開（公告）號: CN87100994A
• 公開（公告）日: 1987-09-09
• 發明（設計）人: 蓋伊·羅莎莉婭·尤金·范洛門;威廉·R·盧茨;約瑟夫·弗蘭斯·伊麗莎
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D233/90
• 分類號: C07D233/90;C07D401/04;C07D409/04;C07D407/04;A01N43/50;A01N25/00;//;23390;22314);23390;32504);23390;31746)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

美國專利3，485，917號敘述了一些作為殺真菌劑的1H-咪唑-5-羧酸類化合物。

本發明是關于新的除草劑1-雜環基-1H-咪唑-5-羧酸衍生物，含有作為活性組分的這些化合物的配方，和用于控制（特別是在有用植物農作物中選擇性地控制）雜草的方法。本發明還涉及到制備這些新化合物的方法。

本發明是關于有下式（Ⅰ）的具有除草活性的1-雜環基-1H-咪唑-5-羧酸衍生物，及其立體化學異構體形式，或其鹽，或其季銨化形式，或其N-氧化物形式，

其中R¹是氫或巰基，

R²是氫，C₁-C₇烷基，C₃-C₇鏈烯基，C₃-C₇炔基，C₃-C₇環烷基，C₁-C₇烷氧基-C₁-C₇烷基或芳基C₁-C₅烷基;n是0，1或2;

y是基團-CH₂-S（O）m^-，-CH₂-O-，-CH₂-N（E）-，或-CH＝N-，其中的雜原子連在苯環碳原子上且m是0，1或2;

E是氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷?；?，或4-苯甲磺酰基;

R³，R⁴，R⁵和R⁶各自獨立地為氫，C₁-C₆烷基，單或二（芳基）C₁-C₅烷基，C₁-C₆烷氧基，鹵素，C₃-C₇鏈烯基，以1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷基，以1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷氧基或芳基;或

R³和R⁴可一起形成稠苯基，它可任意地用1或2個獨立選自下列的基團所取代：氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，鹵素，用1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷基，用1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷氧基，硝基，氨基和-NH-CO-G;或R³和R⁴成對地被取代而形成3到7個碳原子的螺碳環。

R⁷和R⁸各自獨立地為氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，鹵素，被1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷基，被1到3個鹵原子取代的C₁-C₅烷氧基，氰基，硝基，氨基，單或二C₁-C₅烷基氨基或-NH-CO-G;

G是C₁-C₆烷基;

芳基是可任意被1到3個獨立選自C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基和鹵素的基團取代的苯基;

而上面規定的R³，R⁴，R⁵和R⁶基團可以連在構成y（它包含二環體系的一部分）的任何碳原子上，包括-（CH₂）n^-或-CH₂S-，-CH₂O-，-CH₂N（E）-碎片中的CH₂或者-CH＝N-碎片中的CH基團。