[其他]1H-咪唑-5-羧酸衍生物

無效

• 申請號: 87100994
• 申請日: 1987-02-27
• 公開（公告）號: CN87100994A
• 公開（公告）日: 1987-09-09
• 發明（設計）人: 蓋伊·羅莎莉婭·尤金·范洛門;威廉·R·盧茨;約瑟夫·弗蘭斯·伊麗莎
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D233/90
• 分類號: C07D233/90;C07D401/04;C07D409/04;C07D407/04;A01N43/50;A01N25/00;//;23390;22314);23390;32504);23390;31746)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

1、式(Ⅰ)化合物或其立體異構體形式，或其鹽，或其季銨化形式，或其N-氧化物，

其中R¹是氫或巰基，

R²是氫，C₁-C₇烷基，C₃-C₇鏈烯基，C₃-C₇炔基，C₃-C₇環烷基，C₁-C₇烷氧基-C₁-C₇烷基或芳基C₁-C₅烷基；

n是0，1或2，

y是基團-CH₂-S(O)_m^-，-CH₂-O-，-CH₂-N(E)-，或-CH=N-，其中的雜原子是連在苯環的碳原子上的，其中m是0，1或2；

E是氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷?；?，或4-甲基苯磺酰基；

R³，R⁴，R⁵和R⁶各自獨立地為氫，C₁-C₆烷基，單一和二-(芳基)C₁-C₅烷基，C₁-C₆烷氧基，鹵素，C₃-C₇鏈烯基，被1～3個鹵原子取代的C₁-C₅烷基，被1～3個鹵原子取代的C₁-C₅烷氧基，或芳基；或

R³和R⁴一起可以形成一個稠苯基，它可帶有1或2個取代基，這些取代基各自獨立地選自氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，鹵素，被1～3個鹵原子取代的C₁-C 5 烷基，被1～3個鹵原子取代的C 1 -C₅烷氧基，硝基，氨基和-NH-CO-G；或R³和R⁴進行成對取代時，它們可形成含3～7個碳原子的螺碳環；

R⁷和R⁸各自獨立地是氫，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，鹵素，被1～3個鹵原子取代的C₁-C₅烷基，被1～3個鹵原子取代的C₁-C₅烷氧基，氰基，硝基，氨基，單一和二-C₁-C₅烷基氨基或-NH-CO-G；

G是C₁-C₆烷基；

芳基是可帶1～3個取代基的苯基，這些取代基各自獨立地選自C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基和鹵素；

而上面規定的R³，R⁴，R⁵和R⁶基團可以連在構成y(它包含雙環體系的一部分)的任意碳原子上，包括-(CH₂)_n^-或者-CH₂S-，-CH₂O-，-CH₂N(E)-或-CH=N-碎片中的CH₂或CH基。