[其他]新茚并噻唑衍生物及其制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87100171 | 申請(qǐng)日： | 1987-01-15 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87100171A | 公開（公告）日： | 1988-01-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 辻正義;中川晃;井上壽孝;八谷照美;田上義洋;池末公一;齊田勝;口威伸;青木哲雄;佐藤寬伸;野田寬治 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 久光制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07D277/60 | 分類號(hào)： | C07D277/60;A61K31/41 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 唐躍 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 噻唑 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.由下式代表的茚并噻唑衍生物
其中X和Y互相可相同或不同，分別為氫原子、鹵原子、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；n是0到4的整數(shù)；R1是氫原子，低級(jí)烷基，未取代或取代的苯基；?R2是低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，鏈烯基，雜環(huán)基或環(huán)氨基；R3是氫原子，低級(jí)烷基或?；?；R2和R3可結(jié)合形成環(huán)氨基。
2.由下式代表的茚并噻唑衍生物：
其中X和Y互相可相同或不同，可分別為氫原子，鹵原子，低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；n是0到4的整數(shù)；R1是氫原子，低級(jí)烷基，未取代或取代的苯基；R2是低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，鏈烯基，雜環(huán)基或環(huán)氨基。
3.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物。其中式Ia的茚并噻唑衍生物具有酸加成的鹽的形式。
4.按照權(quán)項(xiàng)2的茚并噻唑衍生物，其中式Ib的茚并噻唑衍生物具有酸加成的鹽的形式。
5.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中鹵原子是氟、氯、溴或碘。
6.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中低級(jí)烷基含1到6個(gè)碳原子。
7.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中低級(jí)烷氧基含1到6個(gè)碳原子。
8.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中取代的苯基或取代的苯氧基的取代基是鹵原子，低級(jí)烷基，羥基，低級(jí)烷氧基或三氟甲基。
9.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中鏈烯基含3到6個(gè)碳原子。
10.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中雜環(huán)是指2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-嘧啶基，2-噻唑基，2-噻唑基-2-或2-噻唑烷基。
11.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中環(huán)氨基具有5或6員環(huán)。?
12.按照權(quán)項(xiàng)1的茚并噻唑衍生物，其中?；侵负?到6個(gè)碳原子的烷?；郊柞；蛉谆驶?。
13.制備式(Ia)的茚并噻唑衍生物的方法，其特征在于：將下式(I)化合物和下式(III)化合物在20到120℃反應(yīng)1到24小時(shí)，制得茚并噻唑衍生物。
其中X和Y相互可相同或不同，分別為氫原子，鹵原子，低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；n是0到4整數(shù)；R1是氫原子，低級(jí)烷基，未取代或取代的苯基；R2是低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基，未取代或取代苯氧基，未取代或取代苯基，鏈烯基，雜環(huán)基或環(huán)氨基；R3為氫原子，低級(jí)烷基或?；籖2和R3也可結(jié)合形成環(huán)氨基。
14.制備下式(Ia)代表的茚并噻唑衍生物的方法，其特征在于：將式(IV化合物和鹵化試劑在無(wú)溶劑或非質(zhì)子傳遞溶劑存在下，于0到120℃下反應(yīng)1到5小時(shí)，從而鹵化成式(IV)的化合物，然后將這樣的未經(jīng)分離的式(V)的鹵化化合物和式(VI)的胺反應(yīng)1到5小時(shí)，反應(yīng)條件為：在無(wú)溶劑或有機(jī)溶劑中，溫度0到100℃，上述結(jié)構(gòu)見(jiàn)下面：R2-(CH2)n-NH-R3
(VI)其中X和Y可相互相同或不同，它們分別為氫原子，鹵原子，低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；n是0到4的整數(shù)；R1是氫原子，低級(jí)烷基，未取代或取代的苯基；HL是鹵原子；R2是低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，鏈烯基，雜環(huán)基或環(huán)氨基；R3是氫原子，低級(jí)烷基或?；?；R2和R3可結(jié)合形成環(huán)氨基。
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