[其他]新穎的穩定苯并咪唑衍生物

無效

• 申請號: 86108096
• 申請日: 1986-11-27
• 公開（公告）號: CN86108096A
• 公開（公告）日: 1987-07-08
• 發明（設計）人: 理查德·阿倫·魯凱爾
• 申請（專利權）人: 美國辛特克斯公司
• 主分類號: C07D235/32
• 分類號: C07D235/32;A61K31/415
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 張綺霞

1、一種以分子式1所表示的無定形化合物或其藥學上可接受的鹽，

式中，

R是低烷基；

R₁是-S(O)_mR₂，-OR₂，或Y₁(CH₂)_nY₂R₃而此處：

Y₁和Y₂各自為O、S或(O)，

R₃是低烷基、苯基或萘基，

n是1、2、3或4；

R₂是低烷基、環烷基、3至7個碳原子的鏈烯基、3至7個碳原子的炔基、苯基、芐基、苯乙基或萘基；以及

m是0或1。

2、根據權利要求1所述的無定形化合物，其中R是甲基。

3、根據權利要求2所述的無定形化合物，其中R₁是-S（O）_mR₂。

4、根據權利要求3所述的無定形化合物，其中R₂是苯基或正丙基。

5、根據權利要求4所述的無定形化合物，其中m是1。

6、根據權利要求4所述的無定形化合物，其中m是0。

7、根據權利要求5所述的無定形化合物，其中R₂是苯基，所說化合物是奧芬噠唑。

8、根據權利要求6所述的無定形化合物，其中R₂是苯基，所說化合物是芬苯噠唑。

9、根據權利要求5或6所述的無定形化合物，其中R₂是正丙基，所說化合物是RS-8852或阿苯噠唑。

10、根據權利要求2所述的無定形化合物，其中R₁是OR₂。

11、根據權利要求10所述的無定形化合物，其中R₂是正丙基，所說化合物是奧苯噠唑。

12、一種包括穩定量的聚合物穩定劑和分子式1之無定形化合物或其藥學上可接受的鹽的穩定的無定形組成物，

式中，

R是低烷基;

R₁是-S（O）_mR₂，-OR₂，或Y₁（CH₂）_nY₂R₃，而此處：

Y₁和Y₂各自是O、S或S（O），

R₃是低烷基、苯基或萘基，和

n是1、2、3或4;

R₂是低烷基、環烷基、3至7個碳原子的鏈烯基、3至7個碳原子的炔基、苯基、芐基、苯乙基或萘基;以及

m是0或1。

13、根據權利要求12所述的組成物，其中所說分子式1的無定形化合物是奧芬噠唑、芬苯噠唑、阿苯噠唑、5-正丙基亞磺酰-2-甲氧羰氨基苯并咪唑，或奧苯噠唑。

14、根據權利要求13所述的組成物，其中所說分子式1的無定形化合物是奧芬噠唑。

15、根據權利要求13所述的無定形組成物，其中所說聚合物穩定劑包括纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、黃原膠（xanthan??gums）、果膠、藻酸鹽、黃蓍膠及其衍生物、阿拉伯樹膠及其衍生物、角叉菜膠（carrageenans）、瓊脂及其衍生物、多糖（來自微生物）、阿拉伯半乳聚糖、半乳甘露聚糖和葡聚糖。

16、根據權利要求15所述的無定形組成物，其中所說聚合物穩定劑是纖維素衍生物。

17、根據權利要求16所述的無定形組成物，其中所說纖維素衍生物是甲基纖維素、Methocel°A-15、Methocel°A4??C或羧基甲基纖維素鈉。