[其他]非芳香族氟烯丙胺MAO抑制劑

無效

• 申請號: 86108051
• 申請日: 1986-12-04
• 公開（公告）號: CN86108051A
• 公開（公告）日: 1987-08-19
• 發明（設計）人: 貝·菲利普;邁克多納德·依安·A;帕爾弗里曼·邁克爾·G
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07C87/26
• 分類號: C07C87/26;A61K31/13
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 羅英鉻,陳季壯

1、一種制備下式所示的氟烯丙基胺或其可藥用的酸加鹽的方法，

式中

R是氫或一個(C₁-C₄)烷基；

n和m各是零或1，

A和B可各自從下列原子或原子團選取：

O，S和SO₂，

X+Y+Z是0到16，但當A和B各自選用O，S或SO₂時，Y必須大于2；

R₁，R₂，R₃，R₄和R₅各是氫或一個(C₁-C₄)烷基，其特征在于，該方法包括還原式所示的丙烯酸或丙烯酸酯，借助于適當的還原劑產生式所示的烯丙醇，然后用一種適當的方式轉化為所需要的產物。

2、權利要求1所述的方法，其中還原劑是氫化的二異丁基鋁，還原過程在己烷，四氫呋喃，二乙酯或二氯甲烷中進行，反應溫度從0°到-78℃，反應時間從2到24小時。

3、權利要求1所述的方法，其中烯丙基醇通過與一種亞胺，一種三芳香基膦或三烷基膦，及氧二羧酸二乙酯在（對）質子（有）惰性的有機溶劑中進行反應轉化為所用的產物，反應溫度在0°到70℃之間，反應時間1到24小時，然后用肼斷裂所得的亞氨基中間體，反應溫度在50°到100℃之間，反應時間從30分到10小時。

4、權利要求1所述的方法，其中烯丙基醇通過在堿存在下用PCl₃或PBr₃處理或用對甲苯磺酰氯或甲磺酰氯處理，然后與氨反應而轉化為所用的產物。

5、權利要求1-4所述的方法，其中n和m都是零。

6、權利要求1-4所述的方法，其中A或B是

7、權利要求1-4所述的方法，其中X+Y+Z等于0到4。

8、權利要求1-4所述的方法，其中R是氫或甲基。

9、權利要求1-4所述的方法，其中R是氫，n等于1，m等于0，A是，X+Y+Z等于0，R₁是甲基，即為生產2-異丁基-3-氟烯丙胺的過程。

10、權利要求1-4所述的方法，其中產物為（E）-2-異丁基-3-氟烯丙胺。

11、權利要求1-4所述的方法，其中n和z等于0，R是氫，B是O或S，x+y＝0到4。