[其他]脫乙酰氨基葡糖-雙(脫氫)-脫氧太可普蘭尼衍生物

無效

• 申請號: 86108016
• 申請日: 1986-11-28
• 公開（公告）號: CN86108016A
• 公開（公告）日: 1987-11-11
• 發明（設計）人: 阿德里安諾·馬拉巴巴;阿爾多·特拉尼;彼特羅·弗拉里;吉奧吉奧·塔茨亞
• 申請（專利權）人: 格魯波菜佩蒂特公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07G11/00;A61K37/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,俞輝君

1、結構式1的脫(乙酰氨基葡糖基)-雙(脫氫)-脫氧太可普蘭寧衍生物及其加成鹽，

式中X和Y各自獨立地表示零或一個附加鍵，A表示氫或-[(C₁₀-C₁₁)脂肪酰基]-B-D-2-脫氧-2-氨基吡喃葡糖基，M表示氫或α-D-甘露吡喃糖基，R⁰當Y為一個附加鍵時表示零，當Y為零時表示氫，附帶條件是當X為一個附加鍵時Y必須為零，而當X是零時Y只能是一個附加鍵，并且當M表示氫時，A也必須表示氫。

2、根據權利要求1的化合物，其中X代表零，Y代表一附加鍵。

3、根據權利要求1的化合物，其中酰胺鍵36、37具有反式構型。

4、制備權利要求1的化合物的方法，包括在有控制的堿性條件下處理具有以下結構式Ⅱ的太可普蘭寧原料及其鹽或其任何比例的混合物。

式中，R代表氫，Y代表羥基，A表示氫或-N〔（C₁₀-C₁₁）脂肪酰基〕-β-D-2-脫氧-2-氨基吡喃葡糖基，其中（C₁₀-C₁₁）脂肪酰基具有前面已規定的意義，B表示氫或N-乙酰-β-D-2-脫氧-2-氨基吡喃葡糖基，M表示氫或α-D-吡喃甘露糖基，條件是A、B和M不能同時表示氫，且M僅在A是氫時才能是氫。

5、根據權利要求4的方法，其中有控制的堿性條件如下：在極性有機溶劑中，在低于60℃的溫度下使用強堿。

6、根據權利要求5的方法，其中極性溶劑選自（C₁-C₄）鏈烷醇、（C₁-C₄）烷基碳酰胺、（C₁-C₄）烷基磺酰胺、（C₁-C₄）烷基磷酰胺、（C₁-C₄）烷基亞砜和（C₁-C₄）烷基砜以及它們的混合物。

7、根據權利要求5的方法，其中極性溶劑選自二甲基酰胺、二乙基甲酰胺、二甲亞砜、二甲砜、六甲基磷酰三胺以及它們的混合物。

8、根據權利要求5的方法，其中，該強堿選自堿金屬的氫氧化物、氧化物或1、2、3或4個碳原子的烷氧化物。

9、根據權利要求8的方法，其中該堿金屬是鈉或鉀。

10、根據權利要求4的方法，其中，反應環境中含有0.5～2%（重量百分比）的水。

11、根據權利要求4的方法，其中，反應環境中所含水的摩爾數超過太可普蘭寧起始原料的15～20倍。

12、根據權利要求4的方法，其中，反應溫度在0℃和50℃之間。

13、根據權利要求4的方法，其中，反應溫度為室溫。

14、根據權利要求5的方法，其中，極性有機溶劑是二甲基甲酰胺與二甲亞砜的混合物，強堿是氫氧化鈉或氫氧化鉀的濃水溶液。

15、根據權利要求14的方法，其中二甲基甲酰胺與二甲亞砜的比例為4∶1到3∶2，而氫氧化鈉或氫氧化鉀水溶液的濃度在85%-90%（重量/體積比）之間。

16、根據權利要求4的方法，其中，強堿是堿金屬烷氧化物，極性有機溶劑是與該烷氧化物對應的烷鏈醇，極性的質子惰性溶劑的存在與否可隨意選擇。

17、根據權利要求4的方法，其中，強堿是甲醇鈉或甲醇鉀，極性有機溶劑是甲醇與二甲基甲酰胺的混合物。

18、將權利要求1、2或3中的化合物用作藥物。

19、含權利要求1、2或3中的化合物作為活性成分的藥物組合物。