[其他]制備用作強心劑的雜環唑酮類的方法

無效

• 申請號: 86107813
• 申請日: 1986-11-12
• 公開（公告）號: CN86107813A
• 公開（公告）日: 1987-07-29
• 發明（設計）人: 施尼特勒·理查德·A;約尼斯·溫頓·D;克萊克斯頓·喬治·P
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D263/38
• 分類號: C07D263/38;C07D263/46;A61K31/395;//;26332)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民,穆德俊

1、制備下式雜環噁唑酮的方法，

式中：

Y為氧或硫；

R₁為氫或當R₂為R時，R₁為(C₁-C₅)烷基；

R₂為氫或當R₁為R時，R₂為(C₁-C₅)烷基；

R為被羥基、鹵素、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)烷硫基、(C₁-C₅)烷基亞硫?；?、(C₁-C₅)烷基磺?；?、氰基、羧基、(C₁-C₅)烷氧羰基、脲基、(C₁-C₅)烷酰胺基、咪唑基任意取代的2-、3-或4-吡啶基，或R為2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、或2-或3-吡喃基。該方法包括將下式的溴酮。

(式中R₁和R₂定義如上)與氰酸鹽或硫氰酸鹽反應生成下式的異氰酸鹽，

并在無溶劑加熱下將異氰酸鹽環化

2、權利要求1所述的方法，其中氰酸鹽或硫氰酸鹽為氰化鉀或異硫氰化鉀。

3、權利要求1所述的方法，其中異氰酸鹽的環化反應在90℃至110℃進行。

4、制備下式雜環噁唑酮的方法，

式中：

Y為氧或硫;

R₁為氫或當R₂為R時，R₁為（C₁-C₅）烷基;

R₂為氫或當R₁為R時，R₂為（C₁-C₅）烷基;

R為被羥基、鹵素、（C₁-C₅）烷基、（C₁-C₅）烷氧基、（C₁-C₅）烷硫基、（C₁-C₅）烷基亞硫?；?、（C₁-C₅）烷基磺?；?、氰基、羧基、（C₁-C₅）烷氧羰基、脲基、（C₁-C₅）烷酰胺基、咪唑基任意取代的2-、3-或4-吡啶基、或R為2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、或2-或3-吡喃基。該方法包括將下式的羥基酮

（式中R₁和R₂定義如上）與氰酸鹽或硫氰酸鹽在酸的存在下環化。

5、權利要求4所述的方法，其中氰酸鹽或硫氰酸鹽為氰化鉀或硫氰化鉀。

6、權利要求4所述的方法，其中酸為濃鹽酸。

7、權利要求1、2或3所述的方法生產的雜環噁唑酮。

8、權利要求1、2或3所述方法生產的雜環噁唑酮，其中Y為氧。

9、權利要求1、2或3所述的方法生產的雜環噁唑酮，其中R₁或R₂為（C₁-C₅）烷基。

10、權利要求1、2或3所述方法生產的雜環噁唑酮，其中R為任意取代的2-、3-或4-吡啶基。

11、權利要求1、2或3所述方法生產的雜環噁唑酮，其中R₁為甲基、乙基或丙基。

12、權利要求1、2或3所述方法生產的雜環噁唑酮，其中R₂為未取代的吡啶基。

13、權利要求12所述方法生產的雜環噁唑酮，其中R₁為甲基、乙基或丙基。