[其他]5-萘基-2,4二烷基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮的制備方法及其作為抗抑郁藥的用途無效
| 申請號: | 86107127 | 申請日: | 1986-10-28 |
| 公開(公告)號: | CN86107127A | 公開(公告)日: | 1987-07-15 |
| 發明(設計)人: | 卡納·約翰·M;米勒·弗朗希斯·P | 申請(專利權)人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07D249/12 | 分類號: | C07D249/12;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐躍 |
| 地址: | 美國俄亥俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 萘基 烷基 制備 方法 及其 作為 抑郁 用途 | ||
1、一種制備由一般式Ⅰ
所代表化合物及其互變異構體的方法,其中R代表囟代基,C1-6低級烷基、C1-6低級烷氧基、羥基、亞甲二氧基或三氟甲基,同時n為0、1、或2,而且R2和R4各自獨立地代表C1-6低級烷基或氫,該方法系使一般式Ⅱ
所代表的氨基硫脲發生環化作用,式中X為萘基部分。
2、權利要求1所述的方法,其中環化作用是通過對置于有堿存在的適當溶劑中的中間體(Ⅱ)加熱來進行的。
3、權利要求2所述的方法,其中的堿為堿的水溶液。
4、權利要求3所述的方法,其中加熱溫度是反應混合物的回流溫度。
5、按照權利要求1-4所述制備5-(2-萘基)-2,4-二甲基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮的方法,其中的中間體為1-(2-萘甲酰基)-2,4-二甲基氨基硫脲。
6、一種治療需要抗郁藥患者的方法,該方法系供給有效量權利要求1所述的化合物。
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