[其他]5-芳基-2,4-二烷基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮類及其作為抗抑郁藥的用途無效
| 申請號: | 86106880 | 申請日: | 1986-10-28 |
| 公開(公告)號: | CN86106880A | 公開(公告)日: | 1987-06-10 |
| 發明(設計)人: | 卡納·約翰·M;米勒·弗朗希斯·P | 申請(專利權)人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07D249/12 | 分類號: | C07D249/12;A61K31/41;//;24906) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 周中琦,戴真秀 |
| 地址: | 美國俄亥俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 芳基 烷基 酮類 及其 作為 抑郁 用途 | ||
1、制備式Ⅰ化合物及其互變異構體的方法
[其中R代表囟素、C1-6低級烷基、C1-6低級烷氧基、羥基、亞甲二氧基或三氟甲基,n為1或2,R2與R4分別代表C1-6低級烷基],該方法包括將具有式Ⅱ的苯甲酰基氨基硫脲
其中Φ為苯基]環化。
2、根據權利要求1的方法,其中的環化是在堿的存在下,于適當的溶劑中加熱中間體Ⅱ進行的。
3、根據權利要求2的方法,其中的堿為堿的水溶液。
4、根據權利要求3的方法,其中的加熱是在反應混合物的回流溫度左右進行的。
5、根據權利要求1-4制備5-(4-氯苯基)-2,4-二甲基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮的方法,其中的中間體為1-(4-氯苯甲酰基)-2,4-二甲基氨基硫脲。
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