[其他]新的藥物制劑

無效

• 申請號: 86106588
• 申請日: 1986-10-11
• 公開（公告）號: CN86106588A
• 公開（公告）日: 1987-04-08
• 發明（設計）人: 烏爾夫·埃里克·瓊森;約翰·安德斯·桑德伯;約翰·艾伯特·肖格倫
• 申請（專利權）人: 哈斯萊股份公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/32;A61K31/19
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、含有一種美多心安鹽的控制釋放制劑，其特征在于該制劑含有一定數量的以一種美多心安鹽為主要溶解成份的小珠，所述的小珠用含沒有質子轉移基團的纖維素衍生物的聚合膜包衣，因此在PH1-8間實際上不受PH影響而在20小時內釋放出至少75%劑量的美多心安。

2、按照權利要求1的制劑，其特征在于小珠的大小在0.25-2毫米之間。

3、按照權利要求2的制劑，其特征在于小珠的大小在0.35-1.0毫米之間。

4、按照權利要求1的制劑，其特征在于至少50%劑量的美多心安是以3-7重量/重量%/小時的速率釋放出來。

5、按照權利要求1的制劑，其特征在于在25℃時，美多心安鹽在水的溶解度小于600毫克/毫升，以30-600毫克/毫升為好。

6、按照權利要求5的制劑，其特征在于這鹽是由一種有機羧酸形成的。

7、按照權利要求6的制劑，其特征在于美多心安的鹽是外消旋的美多心安的琥珀酸鹽或富馬酸鹽。

8、按照權利要求6的制劑，其特征在于美多心安鹽是美多心安的S-對映體的苯甲酸鹽或山梨酸鹽。

9、按照權利要求1的制劑，其特征在于未包衣的小珠含有至少95重量/重量%的美多心安。

10、按照權利要求1的制劑，其特征在于未包衣的小珠含有一種美多心安鹽，該鹽分布在不溶性的核上。

11、按照權利要求10的制劑，其特征在于不溶性核的大小為0.1-1.0毫米，最好是0.15-0.3毫米。

12、按照權利要求10的制劑，其特征在于不溶性核的大小為0.15-0.3毫米并用美多心安鹽復蓋表面，得大小為0.35-1.0毫米的包以聚合物膜的小珠。

13、按照權利要求9的制劑，其特征在于0.35-1.0毫米的未包衣的小珠含有美多心安鹽并用聚合物的膜包衣。

14、按照權利要求1的制劑，其特征在于聚合物的膜含有乙基纖維素。

15、按照權利要求1的制劑，其特征在于這聚合物的膜含有乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素。

16、一種含有權利要求1中提出的控制釋放制劑的藥物制劑，其特征在于包衣小珠填充在硬明膠囊中。

17、一種含有權利要求1中提出的控制釋放制劑的藥物制劑，其特征在于包衣小珠和藥物添加物一起壓成片劑，當片劑與胃腸液接觸時，片劑崩解得原來形式的包衣小珠。

18、權利要求1提出的制劑的生產方法，其特征在于含有美多心安鹽作為主要溶解成份的小珠用含有纖維素衍生物的成膜溶液噴霧包衣。

19、一種治療心血管病的方法，其特征在于將權利要求1的制劑以治療有效劑量給需要這種治療的病人用藥。