[其他]取代的橋式重氮二環烷基喹諾酮羧酸

無效

• 申請號: 86106385
• 申請日: 1986-09-17
• 公開（公告）號: CN86106385A
• 公開（公告）日: 1987-06-03
• 發明（設計）人: 馬丁·雷蒙德·杰夫遜;保羅·羅伯特·麥夸克
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;C07D471/04;C07D498/06;C07D487/18;A61K31/435
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1、一種制備下式化合物或其藥物上可接受的酸加成鹽的方法：

其中

R¹是氫，一種藥物上可接受的陽離子，或(C₁-C₆)烷基，

A是CH，CF，CCL或N；

Y是(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)囟烷基，環丙基，乙烯基，甲氧基，N-甲胺，P-氟苯基，P羥基苯基或對-氨基苯基，或者

A是碳原子，而且它與Y以及與A與Y所連接的碳或氮相互接連成為五員或六員環，它們可含氧，而且可連接到是甲基或亞甲基的R³處，

其中m是1或2，

n是1，2或3，

p是0或1，

Q是氫(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₆)烷羰基或(C₁-C₆)烷基-氨基甲酰基，本方法特征在于：將Ⅱ式化合物

(其中R¹，Y及A是上面定義的一樣，Hal為囟素)同一種具有R²H式的化合物(其中R²是上面說過的)進行反應，而且任意地轉化這種式Ⅰ的化合物成為一個酸加成鹽。

2、根據權利要求Ⅰ所說的一個方法，其特征在于，R¹及A如同權利要求Ⅰ.中所規定的一樣，Y是獨個的甲氧基，N-甲酰胺，對-氟苯基，對-羥苯基或對-氨基苯或者

A是碳原子，而且它與Y及與A和Y所接連的碳和氮相互接連成五員或六員環，它可含有氧，而且可能已接到是甲基或亞甲基的R¹處，而且R²是一橋式-重氮二環烷取代物，它是從下物選出

其中m是1或2，

n是2或3;以及

Q是氫，（C₁-C₃）烷基，（C₁-C₆）烷氧基-羰基，（C₁-C₆）烷基氨甲酰基。

3、根據權利要求2所說的一個方法，其特征在于R¹是H，A是CH，CF或N，Y是甲氧基，N-甲胺，對-氟苯基，對-羥苯基或對-氨苯基。

4、根據權利要求2所說的一個方法，其特征是制備下式的化合物

其中X¹是CH₂，或O，而Z是CH₂，或C-CH₂。

5、根據權利要求3或4所說的一個方法，其特征在于R²是8-甲基-3，8-重氮二環〔3，2，1〕辛-3-基，1，4-重氮二環〔3，2，2〕壬-4-基，9-甲基-3，9-重氮二環〔4，2，1〕壬-3-基，3，9-重氮二環〔4，2，1〕壬-3-基，9-甲基-3，9-重氮二環〔3，3，1〕壬-3-基，2，5-重氮二環〔2，2，1〕庚-2-基，1，4-重氮二環〔3，3，1〕壬-4-基，5-甲基-2，5-重氮二環〔2，2，2〕辛-2-基，或2，5-重氮二環〔2，2，2〕辛-2-基。