[其他]直腸給藥劑型的制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 86105639 | 申請(qǐng)日： | 1986-08-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN86105639A | 公開（公告）日： | 1987-02-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 查倫吉特·貝爾;約爾·尤諾斯基 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/16 | 分類號(hào)： | A61K31/16;A61K9/02;//;3123;3119) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 戴真秀,周中琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 直腸 藥劑 制備 方法 | ||
1、應(yīng)用已知的技術(shù)方法制備直腸給藥的劑型的方法，該劑型含有治療上有效量的β-內(nèi)酰胺類抗菌素，能促進(jìn)直腸吸收β-內(nèi)酰胺類抗菌素的增效劑，和由高級(jí)脂肪酸甘油酯混合物組成的賦形劑，該方法的特點(diǎn)在于，應(yīng)用鵝脫氧膽酸或其鈉鹽作為增效劑。
2、按照權(quán)利要求1所述的方法，該方法包括通過溫?zé)崾官x形劑熔融，將增效劑和β-內(nèi)酰胺類抗菌素，如果需要，還可以將直腸給藥劑制劑中常用的藥用輔助劑均勻地分散在得到的熔融物質(zhì)中，并且將所得到的分散劑配制成直腸給藥的劑型。
3、按照權(quán)利要求2所述的方法，其中可將所得到的分散劑配制成栓劑。
4、按照權(quán)利要求1所述的方法，該方法包括將β-內(nèi)酰胺類抗菌素、賦形劑和增效劑，如果需要，還可將直腸給藥制劑中常用的輔助劑分散在油脂性的液體載體中，以便制備流體制劑，并且將該制劑裝填到直腸給藥的膠囊、注射器或管中。
5、按照權(quán)利要求1～4中任何一項(xiàng)所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素是頭孢三嗪、哌拉西林、卡如莫勒（Carumonam）、頭孢孟多、頭孢唑啉或美洛西林。
6、按照權(quán)利要求5所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素為頭孢三嗪。
7、按照權(quán)利要求1～6中任何一項(xiàng)所述的方法，其中賦形劑是Witepsol類的甘油酯混合物。
8、按照權(quán)利要求7所述的方法，其中Witepsol為Witepsol??Ⅱ-15。
9、按照權(quán)利要求1～8中任何一項(xiàng)所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素和賦形劑的比例為約3∶1到1∶20。
10、按照權(quán)利要求9中任何一項(xiàng)所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素和賦形劑的比例約為1∶1到1∶3。
11、按照權(quán)利要求10所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素和賦形劑的比例約為1∶2。
12、按照權(quán)利要求1～11中任何一項(xiàng)所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素與鵝脫氧膽酸或它的鈉鹽的比例為約1∶1到24∶1。
13、按照權(quán)利要求12所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素與鵝脫氧膽酸或它的鈉鹽的比例為約2∶1到8∶1。
14、按照權(quán)利要求13所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素與鵝脫氧膽酸或它的鈉鹽的比例為約4∶1。
15、按照權(quán)利要求10和13所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素與賦形劑、增效劑的比例約為1∶1～3∶0.125～0.5。
16、按照權(quán)利要求11和14所述的方法，其中β-內(nèi)酰胺類抗菌素與賦形劑、增效劑的比例約為1∶2∶0.25。
17、按照權(quán)利要求1～8中任何一項(xiàng)所述的方法，其中應(yīng)用約500毫克β-內(nèi)酰胺類抗菌素、約1275毫克賦形劑和約125毫克增效劑。
18、按照權(quán)利要求1和5～17中任何一項(xiàng)所述的方法，其中栓劑，直腸給藥膠囊劑、注射劑或管劑被制備。
19、按照權(quán)利要求18所述的方法，其中制備栓劑。
20、在制備含有β-內(nèi)酰胺類抗菌素作為有效成分的直腸給藥劑型中，鵝脫氧膽酸或它的鈉鹽和權(quán)利要求1、7或8中所定義的賦形劑結(jié)合使用。
21、在制備權(quán)利要求1～19中任何一項(xiàng)所定義的直腸給藥的劑型中，鵝脫氧膽酸或它的鈉鹽和權(quán)利要求1、7或8中所定義的賦形劑結(jié)合使用。
22、按照權(quán)利要求1～19中任何一項(xiàng)所定義的直腸給藥的劑型。
23、不論何時(shí)按照權(quán)利要求1～19所述的方法或它的明顯等同的方法制備的權(quán)利要求1～19中任何一項(xiàng)所定義的直腸給藥的劑型。
24、前面所敘述的本發(fā)明的內(nèi)容。
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