[其他]3-丙烯基頭孢菌素溶劑化物

無效

• 申請號: 86105568
• 申請日: 1986-07-28
• 公開（公告）號: CN86105568A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發明（設計）人: 萊奧納德·B·克拉斯特
• 申請（專利權）人: 布里斯托爾-米爾斯公司
• 主分類號: C07D501/22
• 分類號: C07D501/22;A61K31/545
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 王杰,張元忠

1、一種分子式為C₁₈H₁₉N₃O₅S·(C₃H₇N O)1.5，X射線粉末衍射圖為

d()I/Iod() I/Io

13.24??100??4.39??25

9.50???8????4.29??33

7.82???9????4.10??13

7.42???10???4.04??10

7.14???12???3.69??5

6.76???15???3.62??6

5.88???5????3.58??9

5.28???10???3.56??8

5.06???3????3.48??4

4.82???10???3.29??10

4.72???8????3.19??5

4.64???5????2.98??5

4.53???9????2.71??4

4.47???16

的晶形7-[(D)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]頭孢-3-烯-4-羧酸的二甲基甲酰胺溶劑化物。

2、一種制備如權利要求1所述的二甲基甲酰胺溶劑化物的1方法，它包括將7-[（D）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰胺基]-3-[（Z）-1-丙烯-1-基]頭孢-3-烯-4-羧酸與至少1.5分子比的二甲基甲酰胺在惰性的溶液介質中結合，在此惰性的液體介質中上述溶劑化物是不溶的。

3、按照權利要求2所述的方法，其中所說的液體介質包括二甲基甲酰胺，甲醇或水。

4、按照權利要求2所述的方法，其中7-[（D）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰胺基]-3-[（Z）-1-丙烯-1-基]頭孢-3-烯-4-羧酸的水溶液在

PH＝4.5時用二甲基甲酰胺處理。

5、按照權利要求2所述的方法，其中向液體介質中加入水溶性的C₂-C₄烷醇以提高溶劑化物的結晶效率。

6、按照權利要求2所述的方法，其中液體介質是二甲基甲酰胺水溶液。