[其他]制備7β-雜芳基酰氨基-3-氯-取代的頭孢菌素的方法無效
| 申請號： | 86104690 | 申請日： | 1986-07-08 |
| 公開（公告）號： | CN86104690A | 公開（公告）日： | 1987-01-21 |
| 發明（設計）人： | 斯特杰·藩·庫科爾賈;沃爾特·尤金·賴特 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D501/20 | 分類號： | C07D501/20;C07D501/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國印第安納州印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 雜芳基酰 氨基 取代 頭孢菌素 方法 | ||
1、制備式(1a)化合物及其可用作藥的鹽的方法：
式中的R是：
其中Z是氧或硫，R′是氫，羥基，鹵素，氨基，C1-C4鏈烷酰氨基，C1-C4烷氨基，二-(C1-C4烷基)氨基，C1-C4烷基磺酰氨基，C1-C4鏈烷酰氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基磺酰氧基，C1-C4烷基，苯基，或三鹵甲基，其中包括從相應的被保護的式(1a)化合物中除去一個保護基，如果需要可把產物制成鹽。
2、制備式（1a）化合物及其可用作藥的鹽的方法：
式中R是
其中Z是氧或硫，R′是氫，羥基，鹵素，氨基，C1-C4鏈烷酰氨基，C1-C4烷氨基，二-（C1-C4烷基）氨基，C1-C4烷基磺酰氨基，C1-C4鏈烷酰氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基磺酰氧基，C1-C4烷基，苯基，或三鹵甲基，其中包括：
（a）用式（3）的酰化劑，它的保護了的和/或活化了的衍生物酰化式（2）的化合物、它的種鹽或羰基保護了的衍生物，
式（3）中的R的定義同上，其中的氨基，羥基或羧基的保護基可隨意除去;
（b）從羧基被保護的式（1a）化合物中除去羧基保護基，得到游離酸;或
（c）從氨基被保護的式（1a）化合物中，除去氨基保護基，得到游離胺;和
（d）如果需要，可制成產物的鹽。
3、按照權利要求1或2中所要求的用于制備下述化合物或其可用作藥的鹽的方法。
7β-〔2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羧酸;
7β-〔2-（2-氯噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羰酸;
7β-〔2-（2-甲基噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羧酸。
4、按照權利要求1-3之一所要求的用于制備式（1a）的化合物或其可用作藥的鹽的方法
式中R是
其中Z是氧或硫，R′是氫，羥基，鹵素，氨基，C1-C4鏈烷酰氨基，C1-C4烷氨基，二-（C1-C4烷基）氨基，C1-C4烷基磺酰氨基，C1-C4鏈烷酰氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基磺酰氧基，C1-C4烷基，苯基，或三鹵甲基。
5、按照權利要求1-3之一所要求的用于制備下列化合物或它們的可用作藥的鹽的方法，
7β-〔2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羧酸;
7β-〔2-（2-氯噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羧酸;
7β-〔2-（2-甲噻唑-4-基）乙酰胺基〕-3-氯-3-頭孢霉烯-4-羧酸
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