[其他]吡啶基取代的咪唑并[2，1-b]噻唑的制備方法

無效

• 申請號: 86104224
• 申請日: 1986-05-23
• 公開（公告）號: CN86104224A
• 公開（公告）日: 1987-02-11
• 發明（設計）人: 保羅·埃利奧特·本德;伊凡·蘭托斯;邁克爾·安東尼·麥圭爾;倫登·諾伍德·普里根;赫伯特·伯納德·威尼科夫
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩貝克曼公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;//;2330028500)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備具有下式化合物的方法，

特征是其中A是-CH₂-或-CH₂CH₂-；

B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基；

R是(a)苯基；

(b)單取代的苯基，其中取代基是鹵素、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷硫基、C₁-C₄烷基、CF₃、2，2，2-三鹵乙氧基、丙-2-烯-1-氧基、C₁-C₃二烷基氨基、N-(C₁-C₃烷基)-(C₁-C₃鏈烷酰氨基)、或有5-6個碳原子的N-氮雜環烷基；

(c)二取代的苯基，其中的取代基各自是C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，或者兩取代基一同構成亞甲二氧基；或

(d)3，4，5-三甲氧基苯基；和R¹是C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、苯基、苯氧基、芐基或芐氧基；

該方法包括使式為

的化合物，其中A、B、D和R定義同上述，與式為

的N-酰基吡啶鎓鹽反應，其中R¹的定義同前，X是與酰基陽離子有關的陰離子。

2、根據權利要求1的方法，其中R是苯基或用鹵素、C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基、5或6個碳原子的N-氮雜環烷基或CF₃單取代的苯基，且其中的X是溴、氯或碘。

3、根據權利要求2的方法，其中R是4-氟苯基，且其中X是溴、氯或碘。

4、根據權利要求3的方法，其中R¹是乙氧基、甲氧基、甲基或苯基。

5、制備下式化合物的方法：

其中A是-CH₂-或-CH₂CH₂-;

B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基;

R⁴是（a）苯基

（b）單取代的苯基，其中取代基是鹵素、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷硫基、C₁-C₄烷基、CF₃、2，2，2-三鹵乙氧基、丙-2-烯-1-氧、C₁-C₃二烷基氨基、N-（C₁-C₃烷基）-（C₁-C₃鏈烷酰氨基）或者為5或6個碳原子的N-氮雜環烷基;

（c）二取代的苯基，其中取代基各自是C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷氧基，或者兩者一同構成亞甲二氧基;

（d）3，4，5-三甲氧基苯基;且

R¹是C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、苯基、苯氧基、芐基或芐氧基;

該方法包括使式為

的化合物，其中A，B，D和R⁴的定義同前，X¹是Cl、Br或I;與吡啶和式的酰酯反應，其中R¹的定義同前，X是通常與酰基陽離子有關的陰離子。