[其他]L-門冬氨酰-氨基酸二肽甜味劑及制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86104131
• 申請日: 1986-12-09
• 公開（公告）號(hào): CN86104131A
• 公開（公告）日: 1988-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曾廣植;王肇卿;嚴(yán)家;何華中;陳金泰
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號(hào): C07K5/06
• 分類號(hào): C07K5/06;A23L1/236
• 代理公司: 中國科學(xué)院上海專利事務(wù)所
• 代理人: 汪克臻,費(fèi)開逵

1、一類L-門冬氨酰二肽甜味劑其特征在于該類化合物一般式為：

式中R₂分別為CH₃，H

R₁分別為

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的L-門冬氨酰二肽甜味劑制備方法其特征在于采用以下方法合成：

A、氨基酸經(jīng)芐酯基氯，對位有取代的芐酯基氯、酸類、甲酰鹵保護(hù)氨端氨基酸，醇類、三甲基氯硅烷保護(hù)羧端氨基酸，羧端氨基酸先酯化、酰胺化而后接肽，則氨基用HCl，苯磺酸，酰鹵，芐酯基等保護(hù)再脫去，然后接肽。

B、二種保護(hù)的氨基酸經(jīng)二環(huán)己基碳二亞胺、混合酸酐縮合得二肽化合物，

C、含保護(hù)基的肽化合物經(jīng)鈀黑氫化、氫溴酸脫去保護(hù)基，

3、根據(jù)權(quán)利要求2所述合成方法其特征為氨基酸是丙氨酸、甘氨酸、L-門冬氨酸。

4、根據(jù)權(quán)利要求2所述合成方法其特征在于氨端氨基酸保護(hù)為芐酯基氯，有機(jī)酸，無機(jī)酸，也可用甲酰鹵。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述合成方法其特征在于氨端氨基酸保護(hù)的溶劑為無水乙醚、水、甲酸、四氫呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯。

6、根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸保護(hù)基為葑醇、異丁烯、活化酯、酯交換。

7、根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸與保護(hù)基反應(yīng)溶劑為苯、甲苯、乙醚、醋酸乙酯、四氫呋喃、二甲基甲酰胺、乙醇、氯仿、二氯甲烷、二氧六環(huán)。

8、根據(jù)權(quán)利要求7所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸羧基酯化用礦酸、苯磺酸、對甲苯磺酸催化。

9、根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法其特征在于二種保護(hù)的氨基酸縮合劑為二環(huán)己基碳二亞胺、氯甲酸異丁酯、三乙胺、N-甲基嗎啉。

10、根據(jù)權(quán)利要求9所述的合成方法其特征在于縮合反應(yīng)溶劑為氯仿、二氯甲烷、醋酸乙酯。

11、根據(jù)權(quán)利要求10所述的合成方法其特征在于縮合反應(yīng)溫度為-15至15℃。

12、根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法其特征在于脫保護(hù)基，由鈀碳催化氫介、溴化氫水解。

13、根據(jù)權(quán)利要求12所述的合成方法其特征在于催化氫解，溶劑為水、甲醇、二氧六環(huán)、四氫呋喃、醋酸、異丙醇、正丁醇、乙醇。