[其他]治療白內障的眼藥水及其制備方法

無效

• 申請號: 86104027
• 申請日: 1986-06-13
• 公開（公告）號: CN86104027A
• 公開（公告）日: 1987-12-23
• 發明（設計）人: 應世灝
• 申請（專利權）人: 天津醫學院附屬醫院
• 主分類號: A61K37/24
• 分類號: A61K37/24;A61K9/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明系一種對老年性白內障有特殊療效的新眼藥水及其制備方法，屬于醫學藥品及制造技術領域。

老年性白內障是眼科的常見病，多發病，老年性白內障中老年性皮質性白內障占絕大部分，據世界衛生組織報告（1982年），全世界約有白內障患者4000～5000萬人，由于白內障致盲者約達1700萬人。白內障患眼隨著病情發展，視力逐漸模糊，直至失明，對工作和生活帶來極大的困難和痛苦。當前白內障眼病的治療手段是手術治療，但手術療效遠非全部滿意，手術后的少數（約5%）患者依然失明，且手術費用昂貴，例如美國在1978年施行白內障手術約75萬人次，耗醫療費約20億美元。有一些國家因醫療設施不足，一部分患者得不到手術治療機會，另外有一部分患者由于種種原因，如年老體弱，經濟困難，害怕手術等而未能手術治療，所以世界上白內障盲人越積累越多。在某些國家白內障發病率高，發病年令早，致盲也早，白內障眼病帶來的沉重負擔，已成為一個社會問題。

眼科醫師和白內障患者都希望有一種能推遲手術或免除手術的藥物療法，世界上許多國家在進行這種研究和探索，并介紹過許多藥物和療法，包括國外的和我國的，有各種維生素、各種礦物質、各種內分泌素、各種物理療法、各種免疫療法等等。每種藥物或療法在開始問世時，都曾說成是“特效”、“奇效”，無不風行一時，但卻沒有一種能經得起時間和實踐的考驗。到現在對老年性白內障還沒有公認有效的藥物。

本發明的目的是要提供一種對老年性皮質性白內障有實際臨床效療的眼藥水，能夠減輕老年性皮質性白內障的體征，能夠扭轉患者的視力下降而變為穩定或上升;能夠對比較重的患眼也有療效;能夠推遲或免除一部分患眼的手術治療。長期用藥，療效好，無副作用。本發明對其他白內障有不同程度的療效。

本發明眼藥水的主要成份是甲狀腺激素，包括L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸和L-3，5，3′，5′-四碘甲狀腺氨酸，前者占總量的3%以上，系本發明具有上述特殊療效區別于市場上各種治療白內障眼藥水的特征。甲狀腺激素、L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸或L-3，5，3′，5′-四碘甲狀腺氨酸有生物提取和人工合成二種，均可制成本眼藥水。

本發明制備提取甲狀腺激素方法：脫脂甲狀腺粉1公斤，加蒸水3000毫升，氫氧化鈉100-140克，氫氧化鋇200-280克，100℃保溫6-18小時，冷卻后過濾，濾液加鹽酸至PH4，取其沉淀，按已有方法從上述沉淀中提取出“粗甲狀腺激素”，上述“粗甲狀腺激素”溶于100毫升4%氫氧化鈉溶液中，加600～800毫升丙酮，棄去下沉的棕紅色液體，加醋酸至PH4-6，得沉淀即為甲狀腺激素，其中L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸占10±5%，L-3，5，3′，5′-四碘甲狀腺氫酸占80±15%。本提取方法的優點是得量比較高，每公斤甲狀腺粉得甲狀腺激素0.8克以上，質地比較純，經高壓液相，質譜儀及薄板層析等方法分析鑒定是L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸和L-3，5，3′，5′-四碘甲狀腺氨酸的混合物，其它雜質很少。因此提高了質量，降低了成本。

本發明制備眼藥水的方法是：以0.9%氯化鈉溶液加氫氧化鈉或碳酸鈉至PH10-12作為溶劑，加入生物提取或合成的甲狀腺激素（含L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸3%以上）或L-3，5，3′，-三碘甲狀腺氨酸和L-3，5，3′，5′-四碘甲狀腺氨酸，溶解后，通過G5耐酸玻璃漏斗過濾，濾液加鹽酸至PH7±1，即成眼藥水。本眼藥水每毫升含甲狀腺激素0.25～2.5毫克，其中L-3，5，3′-三碘甲狀腺氨酸占3%以上，含氯化鈉約9毫克，PH7±1，等滲淡黃白色或接近白色的均勻混懸溶液。分裝成瓶裝眼藥水和注射用安瓿裝眼藥水，每瓶含眼藥水3毫升，每安瓿含眼藥水0.5-1毫升，全過程無菌操作，瓶裝眼藥水的滴管極細，每滴大小約為12-24微升，每次滴一滴，可避免多余眼藥水流入鼻腔而引起全身反應。

本發明眼藥水的使用方法簡便，每日滴藥2-4次，每次1小滴，也可作球結膜下注射，每周注射2次，每次0.05毫升。一般滴藥15-30天或注射2-4次。病情可見好轉。長期滴藥可以提高鞏固其療效，滴藥5年以上未見副作用。結膜如有分泌物，可以合并滴消炎藥物。

實施例：