[其他]三唑基喹啉衍生物類的制備方法

無效

• 申請號: 86103997
• 申請日: 1986-06-18
• 公開（公告）號: CN86103997A
• 公開（公告）日: 1987-12-30
• 發明（設計）人: 弗倫克·科羅迪;拉茨洛·弗倫克;佐爾坦·薩拉蒙;約瑟夫·桑多夫;埃馬·波克薩·尼·帕普;埃塞比特·特里比斯·尼·科里克
• 申請（專利權）人: 阿爾卡洛達化學工廠
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/04;A61K31/47;A01N43/653;//C07D401/12;24912;21534);21542;24908)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民,穆德俊

本發明涉及新的三唑基喹啉衍生物類、其制備方法以及含有該類衍生物的藥物制劑和殺真菌制劑。

一方面本發明提供了新的三唑基喹啉類衍生物和其酸加成鹽（式中，R¹代表氫，甲基，三鹵代甲基或羧基;

R²是氫，鹵素，C_1-4烷基，羥基、C_1-4烷氧基，苯氧基，氨基，乙酰氨基，C_1-4二烷基氨基，乙酰基，苯甲酰基，甲硫基，羧基，氰基，乙氧羰基，硅基或三鹵代甲基;

R³代表氫，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基;

R⁴代表氫，甲基或乙基;

X代表價鍵或-S-）

另一方面本發明提供了通式（Ⅰ）的化合物

（式中R¹，R²，R³，R⁴和X如上所述）和其酸加成鹽的制備方法，該方法包括用通式（Ⅱ）或（Ⅲ）的鹵代喹啉衍生物

（式中R¹，R²和R³如上所述）與通式（Ⅳ）或（Ⅴ）的1，2，4-三唑

（式中R⁴如上所述）在有溶劑或無溶劑存在下，或在有酸或堿或無堿存在下以及溫度范圍為0℃至200℃的條件下反應，如果需要，將獲得的產物以游離堿或其酸加成鹽的形式分離。

本發明方法的一個特點是提供了制備通式（Ⅰa）化合物的方法，

方法包括用通式（Ⅱ）的4-氯-喹啉衍生物與通式（Ⅳ）的1，2，4-三反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如上所述）。

本發明方法的另一特點是提供了制備通式（Ⅰb）化合物的方法，

該方法包括用通式（Ⅱ）的4-氯-喹啉衍生物與通式（Ⅳ）的3-巰基-1，2，4-三唑反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如上所述）

本發明方法的進一步特點是提供了制備通式（Ⅰc）化合物的方法，

該方法包括用通式（Ⅲ）的2-氯-喹啉與通式（Ⅳ）的1，2，4-三唑反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如上所述）。

本發明方法的更進一步特點是提供了制備通式（Ⅰd）化合物的方法，

該方法包括用通式（Ⅲ）的2-氯-喹啉衍生物與通式（Ⅴ）的3-巰基-1，2，4-三唑反應（式中，R¹，R²，R³和R⁴如上所述）。

本發明方法使用的原料是已知的化合物。原料的先有技術參考文獻如下：

通式（Ⅱ）的4-氯-喹啉：《雜環化合物化學》（The????Chemistrg????of????Heterocyclic????Compounds），32卷，喹啉部分Ⅰ，391-398頁;本文引證的參考文獻;匈牙利專利申請號3869/82和4003/82。

通式Ⅲ的2-氯-喹啉：《雜環化合物化學》32卷，喹啉部分Ⅰ，387-390：頁：J.Chem.Soc.P.I.1981????1（5）1537-1543。

通式（Ⅳ）的1H-1，2，4-三唑：匈牙利專利申請號4370/83;DOS號2，802，491;Chem.Ber.1968，101（6）2033-2036。

通式（Ⅴ）的3（5）-巰基-1，2，4-三唑：Liebigs.Ann.Chem.637，133????135-165（1960）。

通式（Ⅰ）新的化合物具有有價值的生物學性質并顯示出有用的止痛和消炎作用。根據體內和體外試驗，通式（Ⅰ）化合物的某些代表具有高度的抗致植物病的真菌類害蟲的活性。