[其他]三唑基喹啉衍生物類的制備方法

無效

• 申請號: 86103997
• 申請日: 1986-06-18
• 公開（公告）號: CN86103997A
• 公開（公告）日: 1987-12-30
• 發明（設計）人: 弗倫克·科羅迪;拉茨洛·弗倫克;佐爾坦·薩拉蒙;約瑟夫·桑多夫;埃馬·波克薩·尼·帕普;埃塞比特·特里比斯·尼·科里克
• 申請（專利權）人: 阿爾卡洛達化學工廠
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/04;A61K31/47;A01N43/653;//C07D401/12;24912;21534);21542;24908)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民,穆德俊

1、制備通式(Ⅰ)的三唑基喹啉衍生物類

(式中，R¹代表氫，甲基，三鹵代甲基或羧基；

R²代表氫，鹵素，C_1-4烷基，羥基，C_1-4烷氧基，苯氧基，氨基，乙酰氨基，C_1-4二烷基氨基，乙酰基，苯甲?；琢蚧?，羧基，氰基，乙氧羰基，硝基，或三鹵代甲基；

R³代表氫，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

R⁴代表氫，甲基或乙基；

X代表價鍵或-S-)和其酸加成鹽的方法，該方法包括用通式(Ⅱ)或(Ⅲ)的鹵代喹啉衍生物

(式中R¹，R²和R³如上所述)與通式(Ⅳ)或(Ⅴ)的1，2，4-三唑

(式中R⁴如上所述)在有溶劑或無溶劑條件下、有酸或堿存在或無酸或堿存在下以及溫度范圍為0℃至200℃的條件下反應，如果需要，將獲得的產物以游離堿或其酸加成鹽的形式分離。

2、根據權利要求1所述的制備通式（Ⅰa）化合物的方法，該方法包括用通式（Ⅱ）4-氯喹啉衍生物與通式（Ⅳ）的1，2，4-三唑反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如權利要求1所述）。

3、根據權利要求1所述的制備通式（Ⅰb）化合物的方法，該方法包括用通式（Ⅱ）4-氯-喹啉衍生物與通式（Ⅴ）的3-巰基-1，2，4-三唑反應（式中R¹、R²、R³和R⁴如權利要求1所述）。

4、根據權利要求1所述的制備通式（Ⅰc）化合物的方法，該方法包括用通式（Ⅲ）的2-氯-喹啉與通式（Ⅳ）的1，2，4-三唑反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如權利要求1所述）。

5、根據權利要求1所述的制備通式（Ⅰd）化合物的方法，該方法包括用通式（Ⅲ）2-氯-喹啉衍生物與通式（Ⅴ）3-巰基-1，2，4-三唑反應（式中R¹，R²，R³和R⁴如權利要求1所述）。

6、制備藥物制劑的方法，該方法包括將至少一種有效量的通式（Ⅰ）的化合物（式中R¹，R²，R³，R⁴和Ⅹ如權利要求1所述）或其藥物學上可接受的酸加成鹽作為活性組分與適宜的惰性固體或液體藥物載體混合。

7、殺真菌制劑，該制劑包含至少一種有效量的通式（Ⅰ）的化合物（式中R¹，R²，R³，R⁴和Ⅹ如權利要求1所述）或其酸加鹽作為活性組分與適宜的惰性固體或液體載體或稀釋劑相混合。

8、根據權利要求7制備殺真菌制劑的方法，該方法包括用至少一種通式（Ⅰ）的化合物或其酸加成鹽與適宜的惰性固體或液體載體或稀釋制相混合。

9、抗真菌病害的方法，該方法包括施用有效量的根據權利要求7所述的殺真菌制劑于植物，植物的局部或其周圍或害蟲或被保護的對象上。

10、根據權利要求1-5任一方法制備的通式（Ⅰ）化合物和其酸加成鹽。

11、本文公開的實際方法具體參照實施例。