[其他]尿嘧啶衍生物轉化成胞嘧啶衍生物的方法無效
| 申請號： | 86103615 | 申請日： | 1986-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN86103615A | 公開（公告）日： | 1986-12-03 |
| 發明（設計）人： | 川田滿;松本清治;鶴島正明 | 申請（專利權）人： | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 衍生物 轉化 胞嘧啶 方法 | ||
1、生產4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，特征在于該衍生物的分子式為：
[式中：R1為氫原子，鹵素原子，烷基或烷氧基，R2為羥基受保護的糖基，R3SO2為有機磺酰基]。該方法包括一個有以下分子式的尿嘧啶衍生物
[式中：R1，R2同前]與分子式為R3SO2X[式中：R3SO2為有機磺酰基；X為鹵素原子]的有機磺酰化試劑在碳酸鉀存在下的反應。
2、根據權利要求1的方法，其中與有機磺酰化試劑反應的尿嘧啶衍生物系指呋喃核糖基尿嘧啶，該化合物中呋喃核糖基中的羥基是受到保護的。
3、根據權利要求1的方法，其中具有分子式R3So2X的有機磺酰化試劑中的R3系指有1至5個C1-3烷基和/或C1-3烷氧基取代的苯環，X為氯。
4、根據權利要求1的方法，其中，該反應是在有機溶劑中進行的。
5、根據權利要求1的方法，其中，相當于1摩爾初始尿嘧啶衍生物所用的磺酰化試劑應約為1至3摩爾。
6、根據權利要求1的方法，其中，相當于1摩爾初始尿嘧啶衍生物所用的脫酸劑碳酸鉀應約為1至5摩爾。
7、根據權利要求1的方法，其中，該反應是在0°-150℃的溫度下進行的。
8、根據權利要求1的方法，其中，所得到的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物再進行氨化反應。
9、胞嘧啶衍生物的制備方法，其中包括將具有分子式：
〔式中：R1為氫原子，鹵素原子，烷基或烷氧基，R2為羥基受保護的糖基，R3So2為有機磺酰基〕的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物用氨，或伯胺，或仲胺進行的氨化反應，以及，如果必要，還包括為去掉所得產物糖基部分中羥基的保護基所進行的水解或催化還原反應。
10、根據權利要求9的方法，其中，該反應是在有機溶劑中進行。
11、根據權利要求9的方法，其中，該反應是在0-150℃的溫度下進行的。
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